Tc-99m-PSMA-I&S auch ohne Kit: Routinefähige Markierung und Qualitätskontrolle

Ziel/Aim Das Prostatakarzinom ist weltweit die häufigste krebsbedingte Todesursache bei Männern [1]. PCa-Herde zeigen meist eine Überexpression des Prostata-spezifischen Membran-Antigens (PSMA). Neben Ga-68-markierten PSMA-Liganden in der PET/CT-Diagnostik eignet sich Tc-99m-PSMA-I&S zur SPECT/CT-Diagnostik und intraoperativen Sondenlokalisation des PCa [2],[3]. Ziel war es, in Ermangelung einer verfügbaren Kit-Präparation ein zuverlässiges, einfach durchführbares Verfahren zur Markierung von Tc-99m-PSMA-I&S sowie der Qualitätskontrolle zu etablieren.

Methodik/Methods Für die Markierung von 20 µg PSMA-I&S (40 µg/ml, Phosphatpuffer pH 7) wurden 250 µl Di-Natriumtartrat (200 mg/ml, Phosphatpuffer pH 7) in einem sterilen Typ-I-Glasgefäß vorgelegt. Nach Entnahme des entsprechenden Gasvolumens wurde Tc-99m-Pertechnetat (1-1,5 ml, 2-2,5 GBq) und unmittelbar danach 100 µl einer frisch hergestellten SnCl2 (0,40 mg/ml)/Ascorbinsäure-Lösung (0,3 mg/ml Ascorbinsäure in 10 mM HCl, Argon gespült) zugegeben. Nach der Inkubation (40 min, 100 Grad C) wurde das abgekühlte Reaktionsgemisch zur Aufreinigung mit 5 ml PBS-Puffer verdünnt und auf eine vorkonditionierte Sep-Pak Light C18-Kartusche (EtOH, 0,9 % NaCl) überführt. Nach Spülen mit 0,9 % NaCl wurde das Produkt mit 2 ml 50 % EtOH über einen Sterilfilter in ein steriles Typ-I-Glasgefäß eluiert und mit 10 ml PBS-Puffer verdünnt. Die Qualitätskontrolle von Tc-99m-PSMA-I&S umfasst nach Ph. Eur. chemische und radiochemische Reinheit (HPLC/ITLC), pH-Wert, Endotoxin-Gehalt und Sterilität.

Ergebnisse/Results Tc-99m-PSMA-I&S wurde mit hoher Ausbeute (> 80 %) und radiochemischer Reinheit (> 95 %, Tc-99m-Kolloid < 1 %, Tc-99m-Pertechnetat < 1 %), pH 7,0, Endotoxingehalt < 3 EU/ml, steril, pyrogenfrei und stabil über 28 h hergestellt.

Schlussfolgerungen/Conclusions In einem zuverlässigen, leicht durchführbaren Verfahren wurde Tc-99m-PSMA-I&S mit hoher Ausbeute, stabil, rein und steril hergestellt und erfolgreich in die klinische Routineversorgung überführt.

• Literatur/References

• 1 Siegel et al. Ca Cancer J Clin 2020; 70 , 7
• 2 Werner et al. EJNMMI 2020; 10 , 45
• 3 Boschi et al. Appl Sci 2019; 9 , 2526

Publication History

Article published online:
08 April 2021