In-vitro-Charakterisierung von Säureneutralisation und gastroprotektiver Effekte einer Carbonat-Feigenkaktus-Kombination

Die Neutralisation von Magensäure über Carbonate stellt eine etablierte symptomatische Therapieoption bei Refluxbeschwerden dar. Für Presssäfte aus Opuntia ficus indica (Feigenkaktus) wurden gastroprotektive Wirkungen in Ulcusmodellen gezeigt [1] [2]. Als Voraussetzung für die Entwicklung eines Kombinationsproduktes gegen Refluxbeschwerden bestehend aus einem getrocknetem Presssaft aus Opuntia und Carbonaten sollte die gastroprotektive Wirkung sowie die Pufferkapazität der Einzelkomponenten und der Kombination über In-vitro-Methoden charakterisiert werden.

Methodik und Ergebnisse Die bioadhäsive Aktivität eines Konzentrates aus Kladodien von O. ficus indica (Opunxia^®, Bionap SRL; [3]) wurde in buccalem Schleimhautgewebe von Schweinen untersucht. Die Zugabe von Opunxia^® führte zu einer Reduktion der Fließstrecke von künstlichem Speichel (bei 4 %: 67 % Inhibition, p < 0,01). Im CaCo-2 Transwellsystem zeigte Opunxia^® eine Reduktion der über tert-butyl Hydroperoxid induzierten Barrierestörung (Farbstoff-Permeabilität; bei 0,05 %: 25 % Inhibition, p < 0,001). Die Pufferkapazität von Carbonaten (450 mg CaCO₃ + 50 mg MgCO₃) und Opunxia^® (75 mg) alleine und in Kombination, sowie als zerkleinerte Kautablette wurde mittels Titrationsroboter in je 40 ml künstlichem Magensaft (pH 2,0) unter kontinuierlicher Zugabe von Salzsäure bestimmt. Sowohl die Carbonate allein als auch die Mischung mit Opunxia^® zeigten eine Säureneutralisationskapazität von 9,5 mmol HCl und hielten den pH über pH 4, während Opunxia^® allein keine relevante Pufferwirkung aufwies.

Schlussfolgerung Zusammenfassend wirkt Opunxia^® mucoadhäsiv und schützt die Integrität der Epithelzellbarriere, was der beschriebenen gastroprotektiven Wirkung von Opuntienpolysacchariden über Bildung eines physikalischen Schutzfilms [4] zugrunde liegen könnte. Die säurepuffernde Wirkung der Carbonate wird durch die Opuntienkomponente nicht negativ beeinflusst. In Kombination könnten somit beide Komponenten über komplementäre Mechanismen zur Linderung von Sodbrennen beitragen.

Danksagung Wir danken Manuel Sacha von Across Barriers GmbH, Saarbrücken und Dr. Kurt Appel, VivaCell Biotechnology GmbH, Denzlingen für die Durchführung und Koordination der Mucoadhäsionsuntersuchungen sowie Maximilian Anderer und Birgit Röck, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. KG, für die Bestimmung der Pufferkapazität und Ulrike Scheyhing, Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. KG für die Durchführung der CaCo-2 Experimente.

• Literatur

• 1 Galati EM. et al. J Ethnopharmacol 2001; 76: 1-9
• 2 Galati EM. et al. Phytother Res 2007; 21: 344-346
• 3 Opunxia^® WIPO Reg.Nr. 1279863.
• 4 Rizza L. et al. Int J Pharm 2012; 422: 318-322

Publication History

Article published online:
22 June 2021