Summary
Aim: Development of a simple and reproducible method for preparing a ciprofloxacin
kit using a redox polymer, which would meet the requirements for an easy and reliable
technique of labelling with 99mTc and diagnostic efficiency in scintigraphic imaging of infections. Material and
methods: To prepare the kit, an insoluble redox polymer containing an end α(β)-alanine-N,
N’-diacetate group anchored to the dextran matrix was used. The redox polymer synthesised
by the authors was incubated at room temperature (10 h) with a solution of ciprofloxacin
(1%) in a suspension (5%). The mixture was then filtered and dispensed into sterile
vials (0.2 ml each). The kit was labelled with 99mTc for 10 min at room temperature. The radiochemical purity of the ciprofloxacin-99mTc complex was determined by ITLC and paper chromatography in relation to the following
factors: pH, total content of ciprofloxacin, volume of sodium 99mTc-pertechnetate. Ciprofloxacin biodistribution was evaluated in Wistar rats with
Staphylococcus aureus infection in the left inguinal region 24 h after abscess induction.
Accumulation of 99mTc activity was determined both using external gamma camera imaging and counting dissected
tissues 1 h after administration. Results: Radiochemical purity is >95% for kit-labelling
(pH 3.3-3.7). With pH 3.45, labelled ciprofloxacin shows the highest stability and
radiochemical purity. The 99mTc-ciprofloxacin complex is stable for at least 8 h. In experimentally induced inflammation,
the amount of accumulated 99mTc-ciprofloxacin activity is five times higher than in controls. Conclusion: The developed
method of 99mTc-ciprofloxacin kit preparation employs a redox polymer in a new procedure, which
enables the preparation of a stable kit with a high 99mTc-labelling efficiency. The labelled kit is suitable for scintigraphic imaging of
infection.
Zusammenfassung
Ziel: Entwicklung einer einfachen und reproduzierbaren Methode basierend auf einem
Redoxpolymer zur verlässlichen Markierung und präzisen Szintigraphie von Infektionsherden.
Methoden: Zur Herstellung des Kits wurde ein unlösliches Redoxpolymer mit endständiger
α(β)-Alanin-N, N’-diazetatgruppe, gebunden an eine Dextranmatrix, benutzt. Das von
den Autoren synthetisierte Redoxpolymer wurde in 5%iger Suspension 10 h bei Zimmertemperatur
mit einer Ciprofloxacinlösung (1%) inkubiert. Danach wurde die filtrierte Mixtur in
sterile Reagenzgläser gefüllt (je 0,2 ml). Die Markierung des Kits mit 99mTc erfolgte bei Zimmertemperatur (Dauer: 10 min). Die radio-chemische Reinheit von
99mTc-Ciprofloxacin wurde durch ITLC und Papierchromatographie getestet. Berücksichtigt
wurden folgende Faktoren: pH, Ciprofloxacin-Gesamtgehalt, Natrium-99mTc-pertechnetat-Volumen. Die Ciprofloxacin-Biodistribution wurde bei Wistar-Ratten
mit abszessförmiger Staphylococcus-aureus-Infektion der linken Inguinalregion nach
24 h untersucht. Die Anreicherung der 99mTc-Aktivität wurde mittels Gamma-kameraszintigraphie beurteilt. Ergebnisse: Radio-chemische
Reinheit der Kit-Markierung >95% (pH 3,3-3,7). Bei pH 3,45 besitzt das markierte Ciprofloxacin
die höchste Stabilität und radiochemische Reinheit. Der 99mTc-Ciprofloxacin-Komplex bleibt mindestens 8 h stabil. Die Anreicherung von 99mTcCiprofloxacin in Gewebe mit experimentell induzierter Entzündung ist fünfmal höher
als im Kontrollgewebe. Schlussfolgerung: Die vorgestellte Methode der 99mTcCiprofloxacin-Kit-Herstellung basierend auf einem neuartigen Redoxpolymer führt
zu stabilen Kits mit hoher Markierung, die zur szintigraphischen Darstellung von Infektionen
geeignet sind.
Keywords
Redox polymer -
99mTc-ciprofloxacin kit - biodistribution - infection imaging
Schlüsselwörter
Redoxpolymer -
99mTc-Ciprofloxacin-Kit - Biodistribution - Infektionsszintigraphie