Zusammenfassung
Je fünf gesunde Probanden erhielten 500 und 1000 mg Cephalexin oral (Oracef® ). Nach œ-1 Stunde betrug die durchschnittliche Cephalexinkonzehtration im Serum 12,6
bzw. 26,0 μg/ml, im Urin 2640 bzw. 5640 μg/ml. Die Ausscheidung des Antibiotikums
erfolgte zu 90% innerhalb von 4-6 Stunden durch die Nieren. Nach dreimal 1000 mg Cephalexin,
in Abständen von sechs Stunden fanden sich durchschnittlich 3œ Stunden nach der letzten
oralen Gabe Mittelwerte im Inhalt der Gallenblase von 21,8 μg/ml bei Lebergesunden
(n = 4), von 2,6 μg/ml bei Lebergeschädigten (n = 4). In der fließenden Galle des
T-Drains wurde nach 1000 mg im Durchschnitt eine Cephalexinkonzentration von 6,4 μg/ml
ermittelt (n = 10), 43% des Gehalts im Serum; die Maxima traten in der Galle zwei
Stunden später als im Serum auf. Die Diffusion des Antibiotikums ins Knochenmark führte
bei neun Patienten zu einer durchschnittlichen Konzentration von 8,8 μg/ml, 68% des
Cephalexingehalts im Serum. Bei zwei arteriosklerotischen Patienten, die amputiert
werden mußten, war die Diffusion so schlecht, daß keine wirksamen Spiegel im Knochenmark
nachgewiesen werden konnten. Im Peritonealexsudat wurden bei sechs cholezystektomierten
Patienten nach viermal 1000 mg Cephalexin-Mittelwerte von 7,3 μg/ml im Laufe von 48
Stunden festgestellt. Nennenswerte Unverträglichkeitserscheinungen traten bei diesen
Untersuchungen nicht auf. Um wirksame Hemmkonzentrationen zu erreichen, wird eine
Dosis von mindestens 1 g, besser von 2 g in sechs- bis zwölfstündlichen Abständen
empfohlen.
Summary
Five healthy subjects each received 500–1000 mg of oral cephalexin (Oracef® ). The average values of cephalexin œ–1 hour later were 12.6 respectively 26.0 μg/ml
in serum and 2640 respectively 5640 μg per ml in urine. 90% of the antibiotic was
excreted within 4–6 hours through the kidneys. After 3 doses of 1000 mg cephalexin
at intervals of 6 hours, an average of 21.8 μg/ml was found in the gall bladder of
healthy subjects (n = 4) and 2.6 μg/ml in patients with liver damage (n = 4) 3œ hours
after the last dose. In the flowing bile of the T-drain, an average concentration
of cephalexin of 6.4 μg/ml (n = 10) was found after a dose of 1000 mg of cephalexin,
which was 43% of the serum concentration. The maximum amount in the bile was found
two hours later than in serum. The diffusion of the antibiotic in the bone marrow
showed an average value of 8.8 μg/ml, 68% of the serum content. In 2 patients with
arteriosclerosis who had to have an amputation, the diffusion was so poor that no
active level could be found in the bone marrow. After 4 doses of 1000 mg cephalexin,
the average concentration in the peritoneal exudate of 6 cholecystectomised patients
was 7.3 μg/ml over a period of 48 hours. No significant signs of intolerance were
found in this study. In order to achieve an active inhibitory concentration, a dose
of at least 1 gm and if possible 2 gm at 6 to 12-hour intervals is recommended.
Resumen
Determinaciones en suero, orina, bilis, exudado peritoneal y médula ósea de la cefalexina
Cinco probandos sanos recibieron 500 mg de cefalexina por vía oral (Oracef® ) y otros cinco probandos, igualmente sanos, 1000 mg. A la œ-1 hora alcanzaba la concentración
sérica media de cefalexina 12,6 y 26,0 μg/ml, en orina 2640 y 5640 μg/ml respectivamente.
El 90% del antibiótico se eliminó por los riñones a las 4–6 horas. Tras administrar
tres vece 1000 mg de cefalexina en lapsos de seis horas se encontraron, por término
medio a las 3œ horas después de la última administración oral, valores medios en el
contenido de la vesícula de 21,8 μg/ml en hígados sanos (n = 4) y de 2,6 μg/ml en
hígados enfermos (n = 4). En la bilis circulante por el drenaje en forma de T se encontró
una concentración media de cefalexina de 6,4 μg/ml tras la administración de 1000
mg (n = 10), el 43% del contenido en el suero; la máxima concentración se presentó
en la bilis dos horas más tarde que en el suero. La difusión del antibiótico en la
médula ósea originó una concentración media de 8,8 μg/ml en nueve pacientes, el 68%
del contenido de cefalexina en el suero. En dos arterioscleróticos que tuvieron que
ser amputados, era tan mala la difusión que no pudo constatarse ningún índice activo
en la médula ósea. En el exudado peritoneal pudieron comprobarse en seis pacientes
colecistectomizados valores medios de cefalexina de 7,3 μg/ml en el curso de las 48
horas siguientes a la administración de cuatro veces 1000 mg. No se presentaron manifestaciones
de intoleranciá dignas de mención en estas exploraciones. Con objeto de lograr concentraciones
activas de inhibición se recomienda una dosis de por lo menos un gramo, y mejor de
dos gramos, en lapsos de 6 a 12 horas.
