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DOI: 10.1055/s-0028-1108932
Die esterolytische Wirkung von Bis-[4-hydroxyiminomethyl-pyridinium-(1)-methyl]-äther-dichlorid (Toxogonin®)
The esterolytic action of obidoxime chloride (bis-4-hydroxyimino-methylpyridinium-[1]-methyl ether dichloride: Toxogonin®) * Wir danken Fräulein Helga Bayer für die technische Mitarbeit.Publication History
Publication Date:
20 April 2009 (online)
Zusammenfassung
Drei Vergiftungen mit Alkylphosphaten, zwei davon tödlich, wurden mit hohen Dosen Atropin und Toxogonin behandelt. Die Feststellung, daß die fast völlig inhibierte Serum-Cholinesterase durch Zusatz von Toxogonin zum Testansatz in vitro scheinbar reaktiviert wird, ließ eine Therapie mit Toxogonin sinnvoll erscheinen. Jedoch waren auch hohe Dosen nicht in der Lage, das Enzym in vivo in ähnlichem Ausmaß zu reaktivieren. Toxogonin besitzt offensichtlich eine esterolytische Eigenwirkung. Wegen der niedrigen Nierenschwelle dieses kleinen Moleküls wird das injizierte Toxogonin rasch eliminiert. Dadurch wird der nur geringe Aktivitätsanstieg in vivo verständlich.
Summary
High doses of atropine and obidoxime were administered to three persons poisoned by alkylphosphates, two of whom died. In-vitro tests had demonstrated that almost completely inhibited serum-cholinesterase can apparently be reactivated by obidoxime. But in-vivo even high doses were not capable of reactivating the enzyme in a similar manner. Obidoxime apparently possesses esterolytic properties. Because of the low renal threshold of the small molecule, injected obidoxime is quickly eliminated; this may explain the low rise in serum-cholinesterase that occurs in-vivo after administration of obidoxime.
Resumen
La acción esterolítica del dicloruro del éter bis-[4-hidroxiiminometil-piridinio-(1)-metílico] (Toxogonin®)
Tres intoxicaciones con fosfatos alquílicos, dos de ellas mortales, se trataron con elevadas dosis de atropina y toxogonina. El hecho de constatar que la colinesterasa sérica, casi totalmente inhibida, se reactiva al parecer mediante la adición de toxogonina a la muestra in vitro, dio motivo a que apareciera como lógico un tratamiento con toxogonina. Sin embargo, no fue posible reactivar el enzima in vivo en proporciones análogas, ni incluso administrando dosis elevadas. Al parecer, la toxogonina posee una acción esterolítica propia. A causa de reducido umbral renal de esta pequeña molécula, la toxogonina inyectada se elimina rápidamente. De este modo se comprende el aumento, sólo reducido, de su actividad in vivo.