Novobiocin-Konzentrationen des Serums nach parenteraler Verabreichung

Zusammenfassung

Bei insgesamt 65 Patienten wurde die Serumkonzentration nach i.v. 500 und 1000 mg sowie i.m. 500 mg Novobiocin bestimmt. Gegen die meisten Staphylokokkenstämme bakterizid wirkende Serumspiegel fanden sich bis 8 Stunden nach Injektion von 1000 mg und bis 3 Stunden nach Injektion von 500 mg Novobiocin intravenös. Dagegen ergaben sich nach i. m. 500 mg Novobiocin im allgemeinen nur bakteriostatische Serumkonzentrationen. Die intravenöse Anwendung ist auch wegen der besseren lokalen Verträglichkeit zweckmäßiger. Nach parenteraler Gabe von Novobiocin findet im Serum keine Kumulation statt. Gegenüber Novobiocin vollresistente Staphylokokken wurden nicht ermittelt. Die Behandlung von 65 Patienten mit Staphylokokken-Infektionen mit Novobiocin zeigte günstige Resultate. Die Dosierung betrug im allgemeinen zweimal 500 mg/die, in besonderen Fällen bis zu zweimal 1000 mg/die intravenös. Im Zusammenhang mit den außergewöhnlich hohen Serumkonzentrationen nach intravenöser Applikation und der guten lokalen Verträglichkeit von Novobiocin wird auf die besonderen Möglichkeiten bei der Therapie septischer staphylogener Infektionen hingewiesen.

Summary

The serum-concentration of novobiocin was measured in 65 patients after the intravenous administration of 500 or 1,000 mg. or the intramuscular administration of 500 mg. Bactericidal serum-levels were present up to eight hours after the i.v. injection of 1,000 mg. and up to three hours after the i.v. injection of 500 mg. However, after the i.m. administration of 500 mg. serum-levels were generally sufficient for only bacteriostasis. The intravenous proved preferably also because it was better tolerated locally. No accumulative effect was noted after the i.v. administration of novobiocin. There was no evidence of complete resistance by staphylococci against the drug. The clinical results in the 65 patients with staphylococcal infections were good. The dosage was generally 500 mg., in special cases up to 1,000 mg., twice daily i.v. The combination of the unusually high serum-concentration and absent local reactions after i.v. administration make novobiocin especially useful in the treatment of staphylococcal septicaemia.

Resumen

Las concentraciones séricas de Novobiocina tras su administración parenteral

En un total de 65 pacientes se determinaron las concentraciones séricas tras la administración endovenosa de 500 y 1.00 mg así como de 500 mg intramusculares. Hasta 8 horas después de la inyección endovenosa de 1000 mg pudieron demostrarse concentraciones bactericidas frente a la mayoría de las cepas de estafilococos, observándose en cambio concentraciones solamente bacteriostáticas tras la administración intramuscular de 500 mg de Novobiocina. La vía endovenosa resulta también más conveniente por su mejor tolerancia local. Tras la administración parenteral de Novobiocina no tiene lugar acumulación sérica y no se han demostrado estafilococos completamente resistentes a la misma. El tratamiento de 65 pacientes con Novobiocina ha ofrecido resultados favorables. La dosificación general fué de dos veces al día 500 mg — en casos especiales hasta 2 × 1.000 mg — endovenosos. Finalmente se indican las posibilidades de la Novobiocina en el tratamiento de infecciones estafilocócicas sépticas en relación con las concentraciones séricas extraordinariamente elevadas tras la administración endovenosa y con su buena tolerancia local.