Dtsch Med Wochenschr 2010; 135(41): 2037-2040
DOI: 10.1055/s-0030-1267480
Arzneimittel & Pharmakotherapie | Review article
Kardiologie
© Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York

Ranolazin – ein ergänzendes Antianginosum

Ranolazine – an additional anti-anginal drugG. Michels1 , M. Kochanek2 , U. C. Hoppe1
  • 1Klinik III für Innere Medizin
  • 2Klinik I für Innere Medizin, Universität zu Köln, Köln
Weitere Informationen

Publikationsverlauf

eingereicht: 21.5.2010

akzeptiert: 5.8.2010

Publikationsdatum:
05. Oktober 2010 (online)

Zusammenfassung

Mit Ranolazin steht eine neue Substanz zur Behandlung von Patienten mit stabiler Angina pectoris zur Verfügung. Im Gegensatz zu den üblichen Antianginosa werden unter der Therapie mit Ranolazin weder die Herzfrequenz noch der Blutdruck beeinflusst. Ranolazin führt über eine selektive Hemmung des späten Natriumeinstroms (INa,late), der vor allem bei myokardialer Ischämie gesteigert ist, zur Reduktion des intrazellulär erhöhten Kalziumgehalts, so dass über die Senkung der myokardialen Wandspannung während der Diastole eine Besserung des koronaren Blutflusses, der ischämischen Verhältnisse und damit der pektanginösen Symptome resultiert. Neben seinem antianginösen Effekt könnte Ranolazin zukünftig auch in der Therapie des Vorhofflimmerns und der diastolischen Dysfunktion Anwendung finden.

Abstract

Ranolazine is a new drug for use in patients with stable angina pectoris. Unlike other antianginal drugs ranolazine does not alter heart rate or systemic blood pressure. Inhibition of the persistent or late sodium current (INa,late) by ranolazine reduces [Na+ ]i-dependent Ca2+ overload and the effects of ischaemia. Moreover, ranolazine holds potential promise to be effective in treatment of atrial fibrillation and diastolic heart failure.

Literatur

  • 1 Antzelevitch C, Belardinelli L, Wu L. et al . Electrophysiologic properties and antiarrhythmic actions of a novel antianginal agent.  J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2004;  9 Suppl 1 S65-83
  • 2 Antzelevitch C, Belardinelli L, Zygmunt A C. et al . Electrophysiological effects of ranolazine, a novel antianginal agent with antiarrhythmic properties.  Circulation. 2004;  110 904-910
  • 3 Chaitman B R, Pepine C J, Parker J O. et al . Effects of ranolazine with atenolol, amlodipine, or diltiazem on exercise tolerance and angina frequency in patients with severe chronic angina: a randomized controlled trial.  JAMA. 2004;  291 309-316
  • 4 Chaitman B R, Skettino S L, Parker J O. et al . Anti-ischemic effects and long-term survival during ranolazine monotherapy in patients with chronic severe angina.  J Am Coll Cardiol. 2004;  43 1375-1382
  • 5 Fraser H, Belardinelli L, Wang L, Light P E, McVeigh J J, Clanachan A S. Ranolazine decreases diastolic calcium accumulation caused by ATX-II or ischemia in rat hearts.  J Mol Cell Cardiol. 2006;  41 1031-1038
  • 6 Hale S L, Shryock J C, Belardinelli L, Sweeney M, Kloner R A. Late sodium current inhibition as a new cardioprotective approach.  J Mol Cell Cardiol. 2008;  44 954-967
  • 7 Keating G M. Ranolazine: a review of its use in chronic stable angina pectoris.  Drugs. 2008;  68 2483-2503
  • 8 Michels G, Hoppe U C. Primäre kardiale Ionenkanalerkrankungen als Ursache des plötzlichen Herztodes.  Dtsch Med Wochenschr. 2006;  131 2031-2037
  • 9 Morrow D A, Scirica B M, Karwatowska-Prokopczuk E. et al . Effects of ranolazine on recurrent cardiovascular events in patients with non-ST-elevation acute coronary syndromes: the MERLIN-TIMI 36 randomized trial.  JAMA. 2007;  297 1775-1783
  • 10 Stone P H, Gratsiansky N A, Blokhin A, Huang I Z, Meng L. Antianginal efficacy of ranolazine when added to treatment with amlodipine: the ERICA (Efficacy of Ranolazine in Chronic Angina) trial.  J Am Coll Cardiol. 2006;  48 566-575

PD Dr. med. G. Michels

Klinik III für Innere Medizin der Universität zu Köln

Kerpener Str. 62

50937 Köln

Telefon: 0221/478-32381

Fax: 0221/478-32355

eMail: guido.michels@uk-koeln.de

    >