Moxifloxacin in der Behandlung des pyogenen Leberabszeß – Untersuchungen zu Pharmakokinetik und Gewebepenetration.

Einleitung: Aufgrund seines Wirkspektrums scheint Moxofloxacin für die Behandlung von Leberabszessen gut geeignet zu sein. Zur Untersuchung, ob ausreichende Wirkspiegel im Lebergewebe erreicht werden, wurde in der vorliegenden Studie die Penetration von Moxifloxacin in das Lebergewebe sowie die Pharmakokinetik im Serum von Patienten nach intravenöser Gabe von 400mg Moxifloxacin untersucht.

Methode: Es wurden 38 Patienten im Zeitraum zwischen Juli 2008 und Juli 2010 in die Studie eingeschlossen, bei welchen eine Resektion an der Leber durchgeführt wurde. Alle Patienten erhielten präoperativ gemäß Studienprotokoll die Studienmedikation (Moxifloxacin 400mg) zu unterschiedlichen Zeitpunkten intravenös. Zur Bestimmung der Gewebespiegel der Prüfmedikation wurden nach Entnahme des Operationspräparats Gewebeproben (0,5–1g) gewonnen. Zudem wurden bei den Patienten zu definierten Zeitpunkten nach Gabe von Moxifloxacin Serumproben zur Bestimmung der Pharmakokinetik asserviert.

Ergebnis: Die Berechnung der Mittelwerte der pharmakokinetischen Parameter von Moxifloxacin bei den Patienten ergab die folgenden Werte: Spitzenkonzentrationen von 6,1mg/L, Halbwertszeit von 11,9h, AUC von 50,1mg*h/L, Verteilungsvolumen von 1,6 L/kg und Clearance von 8,7 L/h. Die gemessenen Gewebekonzentrationen betrugen 9,13mg/kg nach 1,6–2,4h, 7,62mg/kg nach 2,6–4,9h, 7,48mg/kg nach 5,6–10,0h und 6,24mg/kg nach 22,9–26,5h. Damit betrugen Konzentrationen von Moxifloxacin im Lebergewebe im Zeitraum bis 6 Stunden nach Ende der Infusion das 3 bis 5fache der gleichzeitigen Plasmakonzentrationen; ein Trend zu einer höheren Anreicherung nach 24h deutet sich an.

Zusammenfassung: Nach der intravenösen Gabe von Moxifloxacin werden im Lebergewebe schnell hohe Konzentrationen der Substanz erreicht, welche über einen langen Zeitraum erhalten bleiben. Moxifloxacin erscheint somit als geeignete Substanz in der Therapie von Leberabszessen.