Summary
The spasmolytic activity of a flavonoid fraction of a commercial sample of yarrow
(Achillea millefolium s.l.), its main flavonoids as well as quercetin and two flavonoid metabolites were
investigated on isolated terminal guinea-pig ilea. The aglycones quercetin, luteolin
and apigenin exhibited the highest antispasmodic activities with IC50 values of 7.8 µmol/L, 9.8 µmol/L and 12.5 µmol/L, respectively. Rutin and the flavonoid
metabolites homoprotocatechuic acid and homovanillic acid showed no significant effects
on contractility of the terminal ilea. From the results on the spasmolytic activity
of the flavonoid fraction, the glycosides and the respective aglycones it is concluded
that in tea prepared from yarrow the concentration of the flavonoids is high enough
to exert a spasmolytic effect in the gut, which is mainly caused by blockade of the
calcium inward current, but additionally also by mediator-antagonistic effects.
Zusammenfassung
Untersuchung der spasmolytischen Aktivität der Flavonoid-Fraktion aus Achillea millefolium s.l. am isolierten Meerschweinchendünndarm
Die Flavonoid-Fraktion einer kommerziell erhältlichen Probe von Achillea millefolium s.l. sowie ihre Hauptflavonoide, Quercetin und zwei Flavonoid-Metabolite wurden am
isolierten Meerschweinchendünndarm hinsichtlich ihrer spasmolytischen Wirkung getestet.
Die Aglykone Quercetin, Luteolin und Apigenin erwiesen sich mit IC50-Werten von 7,8 µmol/L, 9,8 µmol/L und 12,5 µmol/L als am stärksten antispasmodisch
wirksam. Rutin und die Flavonoid-Metabolite Homoprotocatechinsäure und Homovanillinsäure
veränderten die Kontraktilität der isolierten terminalen Ilea nicht signifikant. Von
den Ergebnissen kann abgeleitet werden, dass die Konzentration der im Schafgarbentee
enthaltenen Flavonoide hoch genug ist, um zur spasmolytischen Wirkung im Magen-Darm-Trakt
beizutragen. Die Wirkung ist hauptsächlich auf einen calciumantagonistischen Effekt
und teilweise auf eine Mediator-vermittelte Reduktion der Kontraktilität zurückzuführen.
Key words
Achillea millefolium s.l,flavonoids - Flavonoids,isolated guinea-pig ileum,spasmolytic activity - Spasmolytics
- Yarrow
