Summary
Ibuprofen (CAS 15687-27-1) is widely used in painful situations and, usually, is administered
in the racemic form. Since enantiomers may exert different pharmacodinamic and pharmacokinetic
effects, the pharmaceutical industry has placed new emphasis on the preparation of
new formulations of enantiomerically pure drugs that must be pharmacokinetically characterised
prior to their administration in human beings. In this study, the absorption kinetics
of two topical formulations of S(+)ibuprofen in rabbits was investigated. The S(+)ibuprofen
levels in rabbit plasma were determined by a non-chiral HPLC method, whereas the absence
of the R(-)ibuprofen enanti-omer in plasma was confirmed by a chiral HPLC method.
The results showed that S(+)ibuprofen was absorbed through the rabbit skin upon administration
and the obtained levels varied with the formulation.
Zusammenfassung
Bioverfügbarkeit von zwei topischen S(+)Ibuprofen-Formulierungen beim Kaninchen Ibuprofen
(CAS 15687-27-1) wird vor allem bei Schmerzzuständen benutzt und normalerweise in
der razemischen Form verabreicht. Da die Enantiomere unterschiedliche pharmakodynamische
und pharamkokinetische Erscheinungen verursachen können, wird neuerdings Wert darauf
gelegt, neue Formulierungen von enantiomerisch reinen Substanzen herzustellen, die
vor ihrer Verabreichung an Menschen pharmakokinetsich charakterisiert werden. In diese
Studie wurde die Resorptionskinetik lokaler Formulierungen von S(+)Ibuprofen an Kaninchen
untersucht. Die S(+)Ibuprofen-Plasmaspiegel wurden mit einer nicht-chiralen HPLC-Methode
bestimmt, während das Fehlen des R(-)Ibuprofen-Enantiomer im Plasma mit einer chiralen
HPLC-Methode bestätigt wurde. Die Ergebnisse zeigten, daß S(+)Ibuprofen durch die
Kaninchenhaut aufgenommen wurde und die erreichten Konzentrationen mit der Formulierung
variierten.
Key words
Anti-inflammatory drugs, non-steroidal - CAS 15687-27-1 - Ibuprofen, bioavailavility,
S(+) enantiomer, topical administration
