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DOI: 10.1055/s-0031-1300108
Anti-inflammatory and Antiplatelet Effects of Amtolmetin Guacyl, a New Gastroprotective Non-steroidal Anti-inflammatory Drug
Publication History
Publication Date:
26 December 2011 (online)
Summary
Amtolmetin guacyl (CAS 873344-06-7, MED15) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) which has shown gastroprotective effects attributable to capsaicin receptor stimulation through the presence of a vanillic moiety in its molecular structure.
The present paper further defines the anti-inflammatory activity of the product in an exudative rat model and in an arthritic rat model. The results obtained from both studies demonstrate anti-inflammatory effects comparable to those of the traditional NSAIDs in use.
This study also demonstrated that amtolmetinguacyl possesses high antiaggregatory activity comparable to acetylsalicylic acid (CAS 50-78-2), when expressed as inhibition of blood thromboxane synthesis; the in vitro antiaggregatory activity was decidedly superior to that expressed by either acetylsalicylic acid or tolmetin (CAS 26171-23-3) (a traditional NSAID and metabolite of amtolmetinguacyl).
The characteristics of gastroprotection along with control of inflammation and platelet aggregation render amtolmetin guacyl recommendable in the treatment of inflammatory and thromboembolic conditions where long-term therapy is required.
Zusammenfassung
Antiphlogistische und Thrombozytenaggregations-hemmende Wirkungen von Amtolmetinguacyl, einem neuen gastro-protektiven nichtsteroidalen Antiphlogi-stikum
Amtolmetinguacyl (CAS 873344-06-7, MED15) ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID), das gastroprotektive Wirkungen gezeigt hat, die auf die Capsai-cin-Rezeptor-Stimulierung durch eine vanillinsaure Gruppe in seiner Molekül-struktur zurückzuführen sind.
In der vorliegenden Arbeit wird die antiphlogistische Aktivität der Substanz an einem exsudativen Rattenmodell sowie einem Arthritis-Rattenmodell genauer aufgezeigt. Die Ergebnisse beider Studien zeigen antiphlogistische Wirkungen, die mit denen herkömmlicher NSAIDs vergleichbar sind.
Es konnte außerdem nachgewiesen werden, daß Amtolmetinguacyl eine hohe Thrombozytenaggregations-hem-mende Aktivität besitzt, die mit derjenigen von Acetylsalicylsäure (CAS 50-78-2) vergleichbar ist, wenn die Hemmung der Blut-Thromboxan-Synthese betrachtet wird; die Thrombozytenaggregations-hemmende Aktivität in vitro war deutlich höher als diejenige von Acetylsalicylsäure oder Tolmetin (CAS 26171-23-3) (einem herkömmlichen NSAID und metaboliten von Amtolmetinguacyl).
Durch die gastroprotektiven Eigenschaften sowie die antiphlogistische und Thrombozytenaggregations-hemmende Wirkung empfiehlt sich Amtolmetinguacyl für die Therapie entzündlicher und thromboembolischer Erkrankungen, bei denen eine langfristige Therapie erforderlich ist.