Untersuchungen zu pflanzlichen Inhibitoren von Kohlenhydrat-abbauenden Verdauungsenzymen

Die Suche nach pflanzlichen Hemmstoffen des Kohlenhydratabbaus dient der Auffindung von Arzneipflanzen, die in der adjuvanten Phytotherapie bei Diabetes mellitus eingesetzt werden können. Dabei soll durch die Inhibierung von relevanten Enzymen eine Verlangsamung des Kohlenhydratabbaus erreicht und das Ausmaß postprandialer Blutzuckerspitzen verringert werden.

Als Zielenzyme wurden α-Amylase (EC 3.2.1.1) aus dem Pankreas und α-Glucosidase (EC 3.2.1.20) aus dem Dünndarm von Schweinen untersucht. Zur Testung der Substanzen wurden kinetische Assays eingesetzt, bei denen der Abbau von p-Nitrophenyl-α-D-maltopentaosid bzw. p-Nitrophenyl-α-D-glucopyranosid photometrisch erfasst wird [1, 2, 3]. Als Positivkontrolle zur α-Amylasehemmung wurde für Acarbose eine IC₅₀ von 0,074 mM ermittelt. Die IC₅₀ für Miglitol als Positivkontrolle zur α-Glucosidasehemmung betrug 0,016 mM.

In den In-vitro-Untersuchungen wurden insbesondere Inhaltsstoffe der Artischocke, aber auch andere phenolische Substanzen wie Flavonoidglykoside, Pflanzensäuren und Cumarine als aktive Hemmstoffe der α-Amylase gefunden. Bei den Cumarinderivaten Aesculin, Aesculetin, Scopoletin und Fraxetin sowie Fisetin wurden IC₅₀-Werte für die α-Glucosidase von weniger als 1mM bestimmt. Das Substitutionsmuster am Cumaringrundgerüst ist für die Hemmung des Enzyms von Bedeutung.

Der untersuchte Artischockenpresssaft hemmte sowohl die α-Amylase als auch die α-Glucosidase. Bereits eine ca. 1:10-Verdünnung des Presssaftes führte zur 50%igen Hemmung der Enzyme und gibt einen Hinweis auf das therapeutische Potenzial dieser Artischockenzubereitung. Neben Reinstoffen sollten daher auch solche komplexen Gemische wie Frischpflanzenpresssäfte im Hinblick auf die adjuvante Verwendung bei einer Therapie von Diabetikern in einer Anwendungsstudie geprüft werden.

Literatur: [1] Lorentz K. Clin Chem Lab Med 1998; 36: 185–203

[2] Funke I. Untersuchungen zur Beeinflussung der α-Amylase-Aktivität durch Pflanzenextrakte und polyphenolische Reinstoffe unter besonderer Berücksichtigung des Einflusses von Cynara cardunculus L. ssp. flavescens Wikl. und seiner Inhaltsstoffe [Dissertation]. Berlin: Freie Universität; 2007

[3] Walker JM, Winder JS et al. Appl Biochem Biotechnol 1993, 38: 141–146