Vitamin K4 was labelled with 99mTc with an efficiency higher than 97%. The compound was stable up to 24 h at room
temperature, and its biodistribution in NMRI mice indicated its in vivo stability.
Blood radioactivity levels were high over a wide range. 10% of the injected activity
remained in blood after 24 h. Excretion was mostly via kidneys. Only the liver and
kidneys concentrated appreciable amounts of radioactivity. Testis/soft tissue ratios
were 1.4 and 1.57 at 6 and 24 h, respectively. Testis/blood ratios were lower than
1. In vitro studies with mouse blood indicated that 33.9 ±9.6% of the radioactivity
was associated with RBCs; it was washed out almost completely with saline. Protein
binding was 28.7 ±6.3% as determined by TCA precipitation. Blood clearance of 99mTc-l<4 in normal subjects showed a slow decrease of radioactivity, reaching a plateau
after 16 h at 20% of the injected activity. In scintigraphic images in men the testes
could be well visualized. The right/left testis ratio was 1.08 ±0.13. Testis/soft
tissue and testis/blood activity ratios were highest at 3 h. These ratios were higher
than those obtained with pertechnetate at 20 min post injection.99mTc-l<4 appears to be a promising radiopharmaceutical for the scintigraphic visualization
of testes.
Zusammenfassung
Vitamin K4 wurde mit 99mTc mit einer Effizienz von mehr als 97% markiert. Die Verbindung war bei Raumtemperatur
bis zu 24 h stabil; ihre Bioverteilung in NMRI-Mäusen wies auf ihre In-vivo-Stabilität
hin. Die Blutkonzentrationen waren über einen weiten Bereich hoch. 10% der injizierten
Aktivität verblieben im Blut nach 24 h. Die Ausscheidung erfolgte hauptsächlich über
die Nieren. Nur die Leber und die Nieren speicherten deutliche Aktivitäten. Das Hoden/Weichgewebe-Verhältnis
betrug 1,4 bzw. 1,57 nach 6 bzw. 24 h; das Hoden/Blut-Verhältnis war kleiner als 1.
In-vitro-Untersuchungen mit Mäuseblut zeigten, daß 33,9±9,6% der Radioaktivität zwar
an Erythrozyten gebunden waren, aber mit Kochsalzlösung fast zur Gänze ausgewasehen
werden konnten. Die Eiweißbindung bestimmt durch TCA-Fällung, betrug 28,7 ±6,3%. Die
Blutclearance des 99mTc-K4 zeigte bei Normalpersonen ein langsames Absinken; das Plateau wurde nach 16 h bei
20% der injizierten Dosis erreicht. In szintigraphischen Bildern am Menschen konnten
die Hoden gut dargestellt werden. Das links/rechts-Hodenver- hältnis betrug 1,08 ±0,13.
Das Hoden/ Weichteilgewebe- und das Hoden/ Blut-Verhältnis waren nach 3 h am höchsten.
Diese Werte waren höher als jene mit “mTc-Pertechnetat 20 min nach der Injektion. 99mTc-K4 scheint ein vielversprechendes Radiopharmakon zur szintigraphischen Darstellung der
Hoden zu sein.
