Proanthocyanidine in EGb 761^® reduzieren oxidativen Stress in vitro und verbessern in vivo die durch Scopolamin induzierte kognitive Beeinträchtigung

Hintergrund EGb 761^®, ein Trockenextrakt aus Ginkgo-biloba-Blättern, wird zur Behandlung von kognitiven Beeinträchtigungen verwendet. Der Extrakt ist quantifiziert auf 22,0–27,0 % Ginkgoflavonoide, sowie 5,4–6,6 % Terpenlaktone und enthält unter 5 ppm Ginkgolsäuren. Daneben enthält EGb 761^® ca. 7 % Proanthocyanidine [1], deren Beitrag zur pharmakologischen Wirkung von EGb 761^® bisher wenig untersucht wurde.

Methodik Über eine Kombination von In-vitro- und In-vivo-Testsystemen wurden pharmakologische Effekte isolierter Proanthocyanidine untersucht, um deren Beitrag zur Aktivität von EGb 761^® zu charakterisieren.

Ergebnisse Aus EGb 761^® isolierte Proanthocyanidine reduzierten in einer neuronalen Zelllinie konzentrationsabhängig reaktive Sauerstoffspezies mit höherer Potenz als der Gesamtextrakt (IC₅₀ = 0,26 µg/ml vs. IC₅₀ = 1,72 µg/ml). Im Vergleich zeigte ein EGb 761^® enthaltendes Fertigarzneimittel mit hohem Proanthocyanidin-Gehalt eine deutlich potentere Hemmung der reaktiven Sauerstoffspezies als ein anderes Ginkgo-Fertigarzneimittel mit weniger als 15 % des Proanthocyanidin-Gehalts des EGb 761^® Produktes (IC₅₀ = 4,2 µg/ml vs. 13,0 µg/ml). Zur Untersuchung der pharmakologischen Aktivität in vivo wurde der Effekt von EGb 761^® und der isolierten Proanthocyanidine nach oraler Einfachgabe auf die durch Scopolamin induzierte Beeinträchtigung des Kurzzeitgedächtnisses in Mäusen untersucht. Über 20 Versuche wurde das spontane Wechselverhalten der Tiere im T-Labyrinth dokumentiert, wobei sowohl EGb 761^® (ED₅₀ = 89 mg/kg, E_max 90 %, n = 6) als auch die Proanthocyanidine (ED₅₀ = 30 mg/kg, E_max 69 %, n = 7–14) die Scopolamin-induzierte Beeinträchtigung dosisabhängig verbesserten.

Fazit Sowohl EGb 761^® als auch isolierte Proanthocyanidine zeigten eine Inhibition von reaktiven Sauerstoffspezies in vitro und hoben im Tiermodell nach oraler Gabe die durch Scopolamin induzierte Beeinträchtigung des Kurzzeitgedächtnisses auf. Proanthocyanidine konnten somit als neuer pharmakologisch aktiver Inhaltsstoff in EGb 761^® identifiziert werden.

Publication History

Article published online:
22 June 2021

• Literatur

• 1 Kulić Ž. et al. Planta Med. 2021 , eFirst. DOI: 10.1055/a-1379-4553