Abstract
PK 11195 is a selective ligand for the peripheral-type benzodiazepine binding sites
which exhibits anticonflict activity in animals. In a pilot open study, PK 11195 was
administered to 10 psychiatric inpatients characterized by a rating of at least "moderate"
for the item "felt loss of vitality" and a rating of at least "moderate" for the items
"anxiety" and/or "inhibition of drive" from the psychopathological scale of the system
developed by the Association for Methodology and Documentation in Psychiatry (AMDP).
The duration of the study was two weeks, with an initial daily dose of 200 mg of PK
11195 which could be increased up to 400 mg. Patients were assessed weekly using the
psychopathological and somatic AMDP scales and at days 0, 4, 7, and 14 using the Hamilton
anxiety scale and a checklist of symptoms and side-effects.
The results showed significant improvement in the AMDP factor scores related to somatic
complaints, depression, anxiety, apathy-retardation, and psycho-organic symptoms.
However, anxiolytic activity, confirmed on the Hamilton anxiety scale, remained moderate
and reached maximum effect after one week. No side-effects, drowsiness in particular,
were reported.
This study therefore suggests a potential beneficial activity of PK 11195 on anxiety
and inhibition, which merits further investigation in controlled studies.
Zusammenfassung
Le PK 11195 (Fig. 1) est un ligand specifique des sites de liaison benzodiazépiniques
de type périphérique qui possède une activité anxiolytique chez l'animal dans les
tests de conflit. Dans une étude pilote ouverte, le PK 11195 a été administré à 10
patients psychiatriques hospitalisés caractérisés par une évaluation de degré au moins
»modéré« à l'item »trouble de l'éprouvé vital« associé une évaluation de degré au
moins »modéré« aux items »anxiété psychique éprouvée« et/ou »inhibition de l'énergie«
de l'échelle psychopathologique du Système devéloppé par l'Association pour la Mèthodologie
et la Documentation en Psychiatrie (AMDP). Les caractèristiques individuelles des
patients sont reprises dans le tableau 1. La durée de l'étude était de 2 semaines,
avec une dose journalière initiale de 200 mg de PK 11195 qui pouvait être augmentée
jusqu'à un maximum de 400 mg. Les patients étaient évalués chaque semaine par les
échelles psychopathologique et somatique de l'AMDP et aux jours 0, 4, 7 et 14 par
l'échelle d'anxiété de Hamilton et une liste de symptômes et effets secondaires.
Les résultats ont mis en évidence une amélioration significative des notes des facteurs
AMDP suivants: plaintes somatiques, dépression, anxiété, apathie-ralentissement et
symptômes psychoorganiques (Fig. 2). Cependant, l'action anxiolytique, confirmée sur
l'échelle d'anxiété de Hamilton, est restée modérée et déjà maximum après une semaine.
Aucun effet secondaire, somnolence en particulier, n'a été rapporté. Dés lors, cette
étude suggère une activite thérapeutique potentielle du PK 11195 sur l'anxiété et
l'inhibition qui devra cependant être confirmée dans des études ultérieures.
