Abstract
New perspectives in benzodiazepine receptor pharmacology have been introduced by the
discovery of β-carbolines. These compounds have demonstrated the presence of multiple
receptors as well as the existence of inverse agonism. A continuum of drugs ranging
from inverse agonists over receptor antagonists to agonists can now be designed. The
two variables differential affinity and differential efficacy form the basis of novel
types of drugs. The β-carboline ZK 91296 combines the lack of several of the unwanted
effects of benzodiazepines with the retention of their anxiolytic and their antiepileptic
actions.
Zusammenfassung
Durch die Entdeckung der β-Carboline erschließen sich der Pharmakologie der Benzodiazepine
neue Perspektiven. Diese Verbindungen haben das Vorhandensein multipler Rezeptoren
und die Existenz eines inversen Agonismus demonstriert. Eine Reihe von Medikamenten,
von inversen Agonisten über Rezeptoren-Antagonisten bis zu Agonisten können nun entwickelt
werden. Die beiden Variablen, differentielle Affinität und differentielle Wirksamkeit,
bilden die Grundlage für einen neuen Typ von Medikamenten. Das β-Carbolin ZK 91296
verbindet das Fehlen mehrerer unerwünschter Nebenwirkungen der Benzodiazepine mit
der Retention ihrer anxiolytischen und antiepileptischen Wirkungen.
