Abstract
The clinical significance of the high-affinity binding of psychotropic compounds to
α1 -acid glycoprotein (α1 -AGP) in human serum has not been established yet. However, this binding may be of
considerable theoretical interest since glycoproteins play a prominent role in the
structure of cell membranes. In order to elucidate the nature of the binding to α1 -AGP several typical psychotropic compounds (diazepam, haloperidol, imipramine, perazine,
phenobarbital and phenytoin) were investigated by means of equilibrium dialysis. The
results suggest that among the classical CNS-drugs only those with a tricyclic structure
are bound to two binding sites. Possible reason for the widely differing binding of
a series of drugs are discussed in terms of their different chemical structure.
Zusammenfassung
Die klinische Bedeutung der hochaffinen Bindung psychotroper Substanzen an α1-saures glykoprotein (α1-AGP) im menschlichen Serum ist nicht geklärt. Diese Bindung besitzt jedoch besonderes
theoretisches Interesse, da die Glykoproteine eine wichtige Rolle in der Struktur
der Zellmembran spielen. Um die Art der Bindung an α1-AGP zu klären, wurden mehrere typische psychotrope Substanzen (Diazepam, Haloperidol,
Imipramin, Perazin, Phenobarbital und Phenytoin) mittels Gleichgewichtsdialyse untersucht.
Die Ergebnisse deuten darauf hin, daß unter den klassischen Psychopharmaka nur diejenigen
mit einer trizyklischen Struktur Bindungen an zwei Bindungsorten aufweisen. Die möglichen
Ursachen der stark voneinander abweichenden Bindungsarten einer Reihe psychotroper
Substanzen werden im Hinblick auf ihre verschiedene chemische Struktur erörtert.
