Piroxicam (Felden): Theorie und Wirkungsweise

Abstract

Piroxicam was designed, using physiochemical correlates of structure/activity and pharmacokinetics, as a structurally novel potent non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with an extended maintain throughout the day, from a single daily dose, plasma concentrations (and by extrapolation, inflammatory site concentrations) which are in the range of those inhibiting polymorphonuclear leukocyte function, platelet aggregation and prostaglandin biosynthesis. By this continued inhibition, piroxicam theoretically has the potential to interrupt the purported cycle of inflammation seen in chronic arthritides.

Zusammenfassung

Piroxicam wurde mit dem Ziel entwickelt, eine nichtsteroidale, antiinflammatorische Substanz neuartiger Struktur auf den Markt zu bringen, die hohe Potenz mit langer Plasma-Halbwertszeit verbindet. Dabei wurde von physiologisch-chemischen Überlegungen zur Struktur-Wirkungs-Beziehung und von pharmakokinetischen Überlegungen ausgegangen. Die Plasma-Halbwertszeit von Piroxicam (45 Stunden) ermöglicht die Aufrechterhaltung von wirksamen Plasmakonzentrationen für volle 24 Stunden bei einer einzigen Tagesgabe. Daraus folgt durch Extrapolation, daß wirksame Konzentrationen der Substanz auch am jeweiligen Entzündungsherd vorhanden sind, welche die Funktion polymorphkerniger Leukozyten, die Aggregation der Blutplättchen und die Biosynthese von Prostaglandinen hemmen. Mit Hilfe dieses Hemmeffekts besitzt Piroxicam das theoretisch erforderliche Potential, den bei chronischen Arthritiden angenommenen Entzündungszyklus zu unterbrechen.