Depressionen und Angst - Höhere Effektivität bei halber Dosierung

Escitalopram ist der neueste selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der die ausgeprägteste Selektivität für Serotonin aufweist. Der Grund: Die Substanz ist das S-Enantiomer des racemischen Gemischs Citalopram; das R-Enantiomer ist biologisch inaktiv. Escitalopram weist bei halber Dosierung eine höhere Effektivität auf als die Mischung aus S- und R-Enantiomer. Der direkte Vergleich zu Citalopram als Referenz-SSRI zeigt eine signifikante Überlegenheit von Escitalopram, insbesondere bei schwer depressiven Patienten (p = 0,02) [1].

Diese Wirkeffektivität hängt mit dem Mechanismus am Serotonin-Transporter zusammen, der zwei Bindungsstellen für Citalopram aufweist: Die primäre Bindungsstelle vermittelt den Effekt, der die Wiederaufnahme von Serotonin in das Neuron hemmt. Eine sekundäre Bindungsstelle moduliert die Stärke der Bindung an die erste Bindungsstelle und wirkt damit synergistisch. Wird die sekundäre Bindungsstelle durch R-Citalopram besetzt, tritt der verstärkende Effekt nicht ein. Die Besetzung durch das S-Enantiomer dagegen verstärkt die Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme und damit die antidepressive Wirksamkeit.

Literatur

• 01 Auquier P . et al . Int J Psychiarty Clin Pract. 2003;  7 259-268
• 02 Bielski et al . J Clin Psychiatry. 2004;  65 (9) 1190-1196
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