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Arzneimittelforschung 2000; 50(2): 163-166
DOI: 10.1055/s-0031-1300183
Originalarbeit
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Inhibition of Cryptosporidium parvum in vitro by 9-(Alkylthio)acridine Derivatives

Latifa Khalifa
a   Institute of Biotechnology, Faculty of Science, University of Granada, Granada, Spain
,
Maria-José Rosales
a   Institute of Biotechnology, Faculty of Science, University of Granada, Granada, Spain
,
Carmen Mascaro
a   Institute of Biotechnology, Faculty of Science, University of Granada, Granada, Spain
,
Janina Karolak-Wojciechowska
b   Groupe d’Enseignement et de Recherches en Chimie Thérapeutique Organique et Physique – UPRES A CNRS 6009, Faculté de Pharmacie, Université de la Méditerranée, Marseille, France
*   Institute of General and Ecological Chemistry, Technical University, Lodz, Poland
,
Nadia Bsiri
b   Groupe d’Enseignement et de Recherches en Chimie Thérapeutique Organique et Physique – UPRES A CNRS 6009, Faculté de Pharmacie, Université de la Méditerranée, Marseille, France
,
Pierre Brouant
b   Groupe d’Enseignement et de Recherches en Chimie Thérapeutique Organique et Physique – UPRES A CNRS 6009, Faculté de Pharmacie, Université de la Méditerranée, Marseille, France
,
Jacques Barbe
b   Groupe d’Enseignement et de Recherches en Chimie Thérapeutique Organique et Physique – UPRES A CNRS 6009, Faculté de Pharmacie, Université de la Méditerranée, Marseille, France
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
28 December 2011 (online)

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Summary

The synthesis of several acridinic thioethers is described. Compounds prepared were tested in vitro as potential drugs against the opportunistic infection known as cryptosporidiosis. With a view to predict activity, the quantitative structure-activity relationships were investigated. Correlations between experimental data and either log P or pKa are discussed.

Zusammenfassung

In-vitro-Hemmung von Cryptosporidium parvum durch 9-(Alkylthio)acridin-Derivate

Die Synthese verschiedener Acridinthioether wird beschrieben. Die synthetisierten Verbindungen wurden in vitro auf ihre Wirkung bei opportunistischen Infektionen (Cryptosporidiosis) geprüft. Um die Aktivität vorhersagen zu können, wurden die Struktur-Wirkungs-Beziehungen untersucht. Die Korrelation zwischen experimentell gewonnenen Daten und log P bzw. pKa wird diskutiert.

Key words

Acridine thioethers, in vitro studies, synthesis, 9-thioacridinyl derivatives - Cryptosporidiosis - Cryptosporidium parvum