Biochemical Activities of Extracts from Hypericum perforatum L.
2nd Communication: Inhibition of metenkephaline- and tyrosine-dimerization^[1)]

Summary

Extracts from the herb “St. John’s wort” (Hypericum perforatum L.), besides other activities such as wound healing, antigout, antirheumatic and diuretic properties, are widely used to counteract neurological disorders such as depressive situations, nervousness and sleeplessness. The characteristic and leading component in these extracts, the dianthraquinone hypericin, is very likely not to represent the main active principle mediating the desirable effects. Thus, standardization of the drug is no longer based on the quantification of total hypericin and since several years simply the determination of dry matter content is in use instead. As biochemical background of depression the lack of catecholamine neurotransmitters or decreased β-endorphins such as methionineor leucine-enkephalins have to be envisaged. This communication reports on the inhibition of myeloperoxidase-catalyzed dimerization of enkephalins by Hypericum extracts. The substitution for enkephalins by tyrosine and for myeloperoxidase by horseradish peroxidase may represent a simple and inexpensive biochemical model reaction of pathological events during the manifestation of depressive events suitable for drug standardization.

Zusammenfassung

Biochemische Wirkungen von Extrakten aus Hypericum perforatum L. / 2. Mitteilung. Hemmung der Metenkephalin- und Tyrosin-Dimerisierung

Extrakte aus Johanniskraut (Hypericum perforatum L.) besitzen wundheilende, diuretische, antirheumatische und gichtlindernde Eigenschaften und werden seit langem bei depressiven Zuständen, Nervosität und Schlafstörungen eingesetzt. Die Leitsubstanz Hypericin ist aber vermutlich nicht allein verantwortlich für die positive Beeinflussung neuronaler Störungen. Deshalb wurde die Normierung auf den Gesamthypericingehalt aufgegeben und die Angabe von Trockenextraktmengen an seine Stelle gesetzt. Die biochemische Grundlage für depressive Störungen wird in einer Verminderung der Katecholamin-Neurotransmitter oder einem Mangel an β-Endorphins wie Methionin- oder Leucin-Enkephalin gesehen. Diese Mitteilung beschreibt die Hemmung der Myeloperoxidase-katalysierten Enkephalin-Dimerisierung durch methanolische Hypericum-Extrakte. Zur Vereinfachung wurden die Enkephaline durch Tyrosin und die Myeloperoxidase durch Meerrettich-Peroxidase ersetzt. Damit wird eine einfache und preiswerte biochemische Modellreaktion vorgestellt, die pathologische Vorgänge während depressiver Verstimmungen simuliert und zur Normierung der Droge,,Hypericum-Extrakt” vorgeschlagen wird.

Key words

Antidepressants - Enkephalin dimerization - Hypericum perforatum L. extracts - Myeloperoxidase

1)

¹⁾ 1st Communication see Arzneim. - Forsch./Drug Res. 49 (I), 106 (1999).