Pharmakologische und toxikologische Aspekte zu Benzodiazepinen

Zusammenfassung

Benzodiazepine zeigen auch wie Neuroleptika eine Rezeptorbindung. Damit kommen neben den pharmakokinetischen Daten der Dauer der Rezeptorbindung und der unterschiedlichen Rezeptoraffinität eine besondere Bedeutung zu. Die Blutspiegel korrelieren nur in bestimmten Dosisbereichen mit der Dauer der Wirkung. Barbiturate hemmen die Wirkung exzitatorischer Mechanismen, Benzodiazepine verstärken die Wirkung physiologischer Hemmungsmechanismen. Für den Verlauf der Dosiswirkungskurve ist das sog. ceiling-Phänomen der Benzodiazepine wichtig. Es wird eine neue chemische Struktur vorgestellt, die aufgrund ihres pharmakologischen und pharmakokinetischen Verhaltens eine bessere Steuerbarkeit und aufgrund ihrer Wasserlöslichkeit eine bessere lokale Toleranz erwarten läßt.

Summary

The fact that the benzodiazepines, like the neuroleptic drugs, combine with receptors makes the duration of their combination with the receptors and differences in their affinity to them a matter of great importance. Correlation between the blood levels of the drugs and the duration of their effects obtains only within certain dose limits. Barbiturates inhibit the effect of excitatory mechanisms whereas benzodiazepines enhance the effect of physiological inhibitory mechanisms. The shape of the dose response curve is greatly influenced by the so-called ceiling phenomenon. A new compound of the benzodiazepine family has been developed which holds out hope of better control on account of its pharmacological and pharmacokinetic properties. As it is water-soluble local tolerance is also likely to be improved.