Dtsch med Wochenschr 2019; 144(04): 229
DOI: 10.1055/a-0754-8654
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Kristallstruktur erklärt Wirkungsweise

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Publication Date:
13 February 2019 (online)

Für die durch Chemotherapie bedingte Übelkeit ist die Aktivierung des Neurokinin-1-Rezeptors im zentralen Nervensystem verantwortlich. Verschiedene Rezeptorblocker wirken hier lindernd, wobei neuere Präparate deutlich effektiver sind als manche ältere. Die Erklärung hierfür liefern 3D-Analysen der Kristallstruktur des Rezeptor-Antagonist-Komplexes: Die wirksameren Medikamente verändern den Rezeptor räumlich und ermöglichen eine festere Bindung. Solche Analysen können die Entwicklung neuer Substanzen aus der Gruppe der „small molecules“ für die Blockade der verschiedenen Neurokinin-Rezeptor-Typen erleichtern, hoffen die Autoren. [sm]