Remimazolam ist ein neues deutlich kürzer wirksames Benzodiazepinderivat (kontextsensitive
Halbwertszeit 45 min, Midazolam je nach Literatur 1–4 h), dass durch die hohe Affinität
an die
allosterische Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors seine sedierende Wirkung entfaltet.
Die Elimination erfolgt durch Carbxylesterasen Typ 1A über Leber und weitere unspezifische
Gewebsesterasen. Der
Metabolit CNS 7054 (HWZ 2,89 h) wird nahezu Cytochrom-P450-unabhängig metabolisiert,
weist eine 300-fach geringere Affinität zum GABAA-Rezeptor auf und wird renal eliminiert.
