Biologische Verfügbarkeit von Digoxin und Beta-Acetyldigoxin nach Einmalapplikation

Zusammenfassung

Bei sieben gesunden Versuchspersonen wurde die biologische Verfügbarkeit von Digoxin-Tabletten (Lanicor^®) und β-Acetyldigoxin-Tabletten (Novodigal^®) nach Einmalapplikation überprüft. Zur Ermittlung der absoluten Bioverfügbarkeit wurde den Probanden 1,0 mg Digoxin intravenös verabreicht. Als Maß für die biologische Verfügbarkeit dienten die Plasmaspiegel über 48 Stunden, die Flächen unter den Blutspiegelkurven und die kumulative Urinausscheidung über 7 Tage. Die Fläche unter den Blutspiegelkurven betrug nach 1,0 mg Digoxin oral 40,7 ± 1,7 ng · ml^-1 · h und nach 1,0 mg β-Acetyldigoxin oral 39,1 ± 1,4 ng · ml^-1 · h im Vergleich zu 56,1 ± 1,4 nach Gabe von 1,0 mg Digoxin intravenös. Nach 7 Tagen wurden 0,67 ± 0,12 mg Digoxin des oral verabreichten Digoxins, 0,68 ± 0,12 mg Digoxin des oral verabreichten β-Acetyldigoxins und 0,81 ± 0,08 mg des intravenös verabreichten Präparates im Urin ausgeschieden. Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Bioverfügbarkeit der beiden Präparate (P > 0,05).

Summary

The biological availability of digoxin tablets (Lanicor^®) and beta-acetyldigoxin tablets (Novodigal^®) was tested after single-dose administration. Plasma levels over 48 hours, the area under the blood-level curves and the cumulative urinary excretion over seven days served as a measure of biological availability. The area under the blood-level curve after 1.0 mg digoxin by mouth was 40.7 ± 1.7 ng · ml^-1 · h and after 1.0 mg beta-acetyldigoxin by mouth 39.1 ± 1.4 ng · ml^-1 · h, compared with 56.1 ±1.4 after 1.0 mg digoxin intravenously. Seven days later 0.67 ± 0.12 mg digoxin of the orally administered digoxin, 0.68 ± 0.12 mg digoxin of the orally administered beta-acetyldigoxin and 0.81 ± 0.08 mg of the intravenously administered digoxin were excreted in the urine. There was no significant difference in the biological availability of the two drugs (P > 0.05).