Untersuchungen über den Steroid-Einspareffekt von Oxyphenbutazon^*

Zusammenfassung

Klinische Untersuchungen an 20 Patienten mit chronischer Polyarthritis ergaben, daß Oxyphenbutazon einen steroideinsparenden Effekt besitzt. An 15 Versuchspersonen und 5 Patienten mit chronischer Polyarthritis zeigte sich nach mehrtägiger Einnahme von dreimal täglich 200 mg Oxyphenbutazon eine Senkung der Ausscheidung von Cortisol und Cortison mit ihren Metaboliten sowie von Androsteron und anderen 17-Ketosteroiden im Urin. Gleichzeitig stieg der Gehalt an 17-Hydroxycorticosteroiden im Plasma deutlich an. Vermutlich handelt es sich um einen Oxyphenbutazon-induzierten Anstieg der globulingebundenen Plasmasteroide mit geringer Zunahme des »freien« Cortisols im Plasma. Die Zunahme der Plasmahormone bedingt auch ein erhöhtes Angebot in den Geweben, in denen ein gesteigerter Hormonbedarf besteht. Da die biologisch aktiven Hormone jederzeit aus ihren Eiweißbindungen freigesetzt werden können, läßt sich damit der Steroid-Einspareffekt des Oxyphenbutazons erklären. Der endgültige Beweis für diese Annahme steht allerdings noch aus.

Summary

Clinical investigations on 20 patients with rheumatoid arthritis showed that oxyphenbutazone has a »steroid-sparing« action. In 15 healthy volunteers and 5 patients with rheumatoid arthritis it was shown that after administration of oxyphenbutazone 200 mg three times daily for several days there was a reduction in the urinary excretion of cortisol and cortisone and their metabolites as well as of androsterone and other 17-ketosteroids. At the same time there was a definite rise in plasma 17-hydroxycorticosteroids. It is assumed that there is an oxyphenbutazone-induced increase in globulin-bound plasma steroids with a slight increase in »free« plasma cortisol. The increase in plasma steroids also results in an increased supply to those tissues with a raised steroid requirement. The »steroid-sparing« effect of oxyphenbutazone is explained by the fact that the biologically active hormone can be released from its protein binding at any time. The final proof of this assumption has yet to be established.

Resumen

Investigaciones sobre el efecto ahorrador de esteroides de la oxifenobutazona

Los estudios clínicos en 20 pacientes con poliartritis crónica mostraron que la oxifenobutazona tiene la propiedad de ahorrar esteroides. En 15 personas de prueba y 5 pacientes con poliartritis crónica disminuyó, varios días después de la ingestión de 20 mg tres veces al día de oxifenobutazona, la eliminación del cortisol y cortisona con sus metabolitos, así como la androsterona y otros 17-cetosteroides en orina. Al mismo tiempo ascendió claramente el contenido de 17-hidroxicorticosteroides en el plasma. Probablemente se trata de un incremento, inducido por la oxifenobutazona, de los esteroides plasmáticos unidos a la globulina con ligero aumento del cortisol »libre« en el plasma. El aumento de las hormonas plasmáticas condiciona también una mayor oferta en los tejidos, en los que existe un mayor requerimiento de hormonas. El efecto ahorrador de esteroides de la oxifenobutazona se puede explicar porque las hormonas biológicamente activas pueden ser liberadas, en todo momento, de las uniones albuminoideas. Sin embargo, falta aún la confirmación definitiva de esta hipótesis.