Antibiotische Wirkung verschiedener Oral-Penicilline gegenüber Staphylokokken

Zusammenfassung

Die Gewinnung synthetischer Penicillinderivate führte zu Substanzen von geringerer Penicillinase-Empfindlichkeit als die natürlichen Penicilline. Infolgedessen vermögen diese Präparate noch auf einen Teil der Staphylokokkenstämme, die als „resistent” für eine Penicillintherapie mittlerweile ausgeschieden waren, antibiotisch zu wirken. Phenoxyäthyl-Penicillin und Phenoxybutyril-Penicillin sind oral applizierbare Präparate, mit denen bei entsprechender Dosierung ein Blut- bzw. Gewebsspiegel von 3 E/ccm und mehr erreicht werden kann. Unter 542 geprüften Staphylokokkenstämmen erwiesen sich durch Konzentrationen von 3 E/ccm rund 62% durch Phenoxyäthyl-Penicillin und rund 79% durch Phenoxybutyril-Penicillin als hemmbar. Im Vergleich zur bisherigen Penicillin-Medikation bedeuten diese Präparate eine wesentliche Steigerung der therapeutischen Möglichkeiten. Eine vereinfachte Testmethode der für diese Präparate in Betracht kommenden Staphylokokkenstämme wird angegeben.

Summary

The development of synthetic penicillin derivatives has produced substances which are less penicillinase-sensitive than the naturally occurring penicillins. As a result, certain staphylococcal strains, resistant to ordinary penicillin therapy, will be sensitive to the synthetic penicillins. Phenoxyethyl-penicillin and phenoxybutyril-penicillin are preparations which are effective on oral administration: in appropriate dosage a blood or tissue level of 3 U/ml. can be obtained. At this concentration phenoxyethyl-penicillin was effective in 62% and phenoxybutyril-penicillin in 79% of 542 tested staphylococcal strains. A simplified method of testing the various new preparations for their effectiveness against staphylococcal strains is described.

Resumen

Efecto antibiótico de diferentes penicilinas orales frente a estafilococos

La obtención de derivados sintéticos de penicilina dió lugar a substancias de una sensibilidad a la penicilinasa inferior a la de las penicilinas naturales. Estos preparados pueden, por lo tanto, ejercer todavía un efecto antibiótico sobre una parte de las cepas de estafilococos que se habían excluído mientras tanto de la terapia de penicilina por ser “resistentes”. La fenoxietil-penicilina y la fenoxibutiril-penicilina son preparados aplicables por vía oral, con los cuales se puede conseguir en la dosificación correspondiente un nivel sanguíneo o tisular de 3 U./cm³ y más. Entre 542 cepas de estafilococos examinadas resultaron susceptibles de inhibición, por concentraciones de 3 U./cm³, cerca de un 62% por fenoxietil-penicilina y cerca de un 79% por fenoxibutiril-penicilina. Estos preparados, comparados con la medicación de penicilina aplicada hasta ahora, significan un incremento considerable de las posibilidades terapéuticas. Se indica un método de test simplificado de las cepas de estafilococos que entran en consideración para estos preparados.