Klinische und experimentelle Untersuchungen über das Glucuronosid des Isoniazids als Tuberkulostatikum

Zusammenfassung

Von 61 TbB-Populationen erwiesen sich im in vitro-Versuch 58 gegenüber dem Glucuronosid des Isoniazids (INHG) deutlich empfindlicher als gegenüber dem gewöhnlichen INH. Ein wesentlicher Unterschied in der INH-Ausscheidung im Harn im Anschluß an die orale Gabe von INH bzw. INHG wurde nicht festgestellt. Der Übertritt des INHG in den Liquor cerebrospinalis liegt deutlich niedriger (im Mittel um 31%) als der des INH. Unsere klinischen Erfahrungen stützen sich auf 71 auswertbare Fälle von Tuberkuloseerkrankungen im Kindes- und Erwachsenenalter. Für die Beobachtung am Krankenbett besteht danach kein grundsätzlicher Unterschied zwischen dem INH und INHG. Allerdings haben wir den Eindruck, daß das INHG dem INH in der Verträglichkeit überlegen ist. Das INHG ist daher höher dosierbar. Schließlich ergaben sich Hinweise dafür, daß das INHG manchmal auch dort noch wirksam sein könnte, wo durch die üblichen Tuberkulostatika ein Erfolg nicht mehr erwartet werden kann.

Summary

Of 61 M. tuberculosis cultures tested in vitro for their sensitivity to isoniazid (INH) and the glucuronoside of INH, 58 were found to be significantly more sensitive to the latter. Clinical investigation showed no significant difference in the urinary excretion of INH after the oral administration of INH or INHG. But the INHG level in the cerebrospinal fluid is only 31% of the INH one. The clinical experiences, based on 70 cases of tuberculosis in children and adults, failed to show a significant difference between the two drugs. But the impression was gained that INHG is better tolerated than INH, which makes higher doses possible. There was also an indication that INHG may be effective after the usual anti-tuberculosis agents have failed.

Resumen

Investigaciones clínicas y experimentales

Entre 61 habitantes tuberculosos de una población se mostraron 58 de ellos, bajo experiencia in vitro, como más reactivos al INHG que a la INH ordinaria. No se pudo demostrar una clara diferencia en la eliminación de la INH por la orina como consecuencia de la administración oral de INH o INHG. El paso del INHG al líquido cerebroespinal es mucho menor que el de la INH (31% por término medio). Nuestras experiencias clínicas se basan en 71 casos claros de tuberculosis, tanto en edad infantil como en adultos. Por las observaciones realizadas a la cabecera del enfermo, no existe diferencia fundamental alguna entre el INHG y la INH. De todas formas, tenemos la impresión de que el INHG se tolera mejor que la INH, por lo que se pueden administrar dosis más elevadas. Finalmente se indica que el INHG surte algunas veces efecto, allí donde con los restantes tuberculostáticos no puede esperarse resultado positivo alguno.