Hemmung der Schmerzwahrnehmung – Tapentadol punktet durch synergistischen Wirkmechanismus

Mit Tapentadol wird ab Herbst 2010 erstmals seit 25 Jahren ein Vertreter einer neuen Generation zentral wirksamer Analgetika zur Verfügung stehen. Aufgrund ihres synergistischen Wirkmechanismus ist die Substanz ein sehr guter Kandidat für die Behandlung von neuropathischen, nozizeptiven und gemischten Schmerzsyndromen.

Tapentadol besitzt einen einzigartigen Wirkmechanismus aus µ-Rezeptor-Agonist (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (NRI) in einem Molekül. Die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung steigert maßgeblich den Anteil an Noradrenalin im zentralen Nervensystem, worüber wichtige körpereigene schmerzhemmende Mechanismen aktiviert werden. µ-Rezeptor-Agonisten sind Arzneistoffe, die auf unterschiedlichen Ebenen der Schmerzübertragung aktiv sind. Sie hemmen die Schmerzwahrnehmung, indem sie die Übertragung der Schmerzsignale innerhalb des zentralen Nervensystems hemmend beeinflussen.

Quellen

• 01 Buynak R , et al . Efficacy and Safety of Tapentadol Extended Release for Chronic Low Back Pain. Poster presented at the 28th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society (APS), May 7-9, 2009, San Diego, California. 
• 02 Afialo M , Etropolski M , Kupperwasser B , et al . Clin Drug Invest. 2010;  30 489-505
• 03 Etropolski M , et al . Efficacy and safety of tapentadol ER for diabetic peripheral neuropathic pain. Poster presented at the National Conference on Pain for Frontline Practitioners (Painweek), September 9-12, 2009, Las Vegas, Nevada.