Diabetes aktuell 2013; 11(2): 60-66
DOI: 10.1055/s-0033-1347025
Schwerpunkt
© Georg Thieme Verlag Stuttgart · New York

Innovationen in der Diabetesbehandlung – Neue Insuline

Innovation in Therapy of Diabetes – New Insulin Preparations
Helmut Schatz
1   Universitätsklinikum Bergmannsheil, Bochum
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Publication Date:
13 May 2013 (online)

Sowohl bei den ultralang als auch ultrakurz wirkenden Insulinen wird an vielen neuen Präparaten gearbeitet, die zum Teil schon zugelassen sind, wie zurzeit etwa das Degludec-Insulin in der Europäischen Union und Japan. Bei den neuen ultralangen Insulinen wird die Aminosäuresequenz des Humaninsulins abgeändert. Somit handelt es sich um „Analoginsuline“, bei denen die Wirkdauer noch zusätzlich durch Stoffe wie Fettsäuren oder Polyäthylenglykol (PEG) verlängert werden kann. Bei den ultrakurzen Insulinen wird versucht, eine raschere Resorption auch von Humaninsulin durch physikalisch-chemische Maßnahmen zu erzielen, etwa durch Weglassen von Zink zur Verhinderung einer Hexamerbildung, oder durch Zusatz von Hyaluronsäure für eine raschere Resorption. Man versucht auch, Insulinformulierungen herzustellen, die nicht injiziert werden müssen. Ein inhalatives Insulinpräparat war bereits am Markt, ist aber wegen mangelnder Akzeptanz wieder verschwunden. Für ein weiteres wird schon längere Zeit auf eine Zulassung gewartet. Bukkales Insulin ist in einigen Ländern zugelassen. An oralem Insulin arbeiten viele Firmen, die weitesten sind in Phase III. Schließlich werden „Smart Insuline“ entwickelt, die nur bei erhöhtem Blutzucker wirksam werden oder speziell auf den Leberstoffwechsel wirken.

Many new insulin preparations are under development with both an ultra long and ultra short action. They are partly licensed at the moment like degludec insulin in Japan and the European Union. For ultralong insulins the aminoacid sequence of human insulin is altered. The action of such „analogue insulins“ can be additionally prolonged by coupling them either to a fatty acid chain or to polyethylene glycol (PEG). For achieving ultrashort actions of insulin, including human insulin, physical-chemical procedures are applied: Inhibition of hexamer formation by omission of zinc, or addition of hyaluronic acid for quicker resorption. Companies also try to find formulations of insulin which need not to be injected. Inhaled insulin has been already on the market but again withdrawn due to low acceptance. Another inhaled insulin preparation is waiting for approval already for longer time. Buccal insulin is on the market in some countries. Many pharmaceutic companies are developing oral insulins, the most advanced preparation is in phase III. Finally, it is also tried to find „smart insulins“, acting only when blood glucose is elevated, or acting predominantly in the liver.