Untersuchungen zum Extraktionsverhalten der Anthranoide in Sennae folium/fructus unter Berücksichtigung der Aglyka

Die Monografie Sennae folii extractum siccum normatum der Europäischen Pharmakopöe empfiehlt zur Herstellung Ethanol-/Wassermischungen von 50 – 80% V/V. Mit der Entwicklung von HPLC-Methoden [1, 2] anstelle der aufwändigen photometrischen Methode nach einer adaptierten Bornträger-Reaktion ist es möglich geworden, das Extraktionsverhalten der Inhaltsstoffe selektiv zu untersuchen.

Ziel: Die Eignung der in der Monografie vorgeschriebenen Extraktionsmittel wurde anhand der Ausbeuten bei einer Mazeration untersucht. Zusätzlich wurde gemessen, ob bei der Extraktion aus den erwünschten Glykosiden, die als Prodrugs gelten, Aglyka entstehen.

Methode: Es wurden Extraktionsversuche mit Sennesfrüchten/-blättern im Labormaßstab mit verschiedenen Ethanol-/Wassermischungen durchgeführt und die Ausbeute von Sennosid A und B sowie der Aglyka Rhein und Aloeemodin in Abhängigkeit von der Ethanol-Konzentration sowie mit 50% Ethanol in Abhängigkeit von der Zeit gemessen.

Resultate: Optimale Extraktionsergebnisse bezüglich Sennosid A und B wurden mit 40 – 70% Ethanol in Wasser erreicht (Abb. 1). Die Extraktion der Sennoside erfolgte sehr rasch, schon nach 10 min erreichten die Ausbeuten den Bereich des Maximums von > 70%. Insbesondere bei der Extraktion der Blätter nimmt der Gehalt an Aglyka gegenüber der Droge nur in geringem Ausmaß zu (maximal 1,8-fach). Bei den Früchten liegt dieser Koeffizient etwas höher (ca. 4-fach).

Abb. 1: Ausbeute Sennosid A und B bei der Extraktion mit wässrig/alkoholischen Extraktionsmitteln (Mazeration), bezogen auf die Droge in mg/g und in %. Maximum ist 100%.

Diskussion: Die Senna-Monografien der Ph.Eur. werden derzeit modernisiert. Für die Extraktmonografie würde es sich empfehlen, den erlaubten Lösungsmittelbereich auf bis zu 40% Ethanol zu erweitern und die obere Limite auf 70% zu senken. Für die Extraktionszeit braucht es keine Vorgaben. Im Vergleich zu anderen Anthranoiddrogen enthalten Sennesblätter und Sennesfrüchte wenig Aglyka, Aloeemodin ist gegenüber Rhein immer in geringeren Mengen (max. 25%) enthalten. Eine Limitierung der Aglyka drängt sich nicht auf, zumal keine massiven Umwandlungen der Glykoside in die Aglyka beobachtet wurden.

Dank: Wir danken dem Schweizerischen Heilmittelinstitut SWISSMEDIC, Abteilung Pharmakopöe, für die finanzielle Unterstützung.

[1] Rosenthal I et al. Pharmeuropa Bio&SN 2014; October: 92 – 102

[2] EDQM (2015) Revision of the Monograph 0206 Sennae folium, Pharmeuropa 27/3 PA/PH/Exp. 13A/T (15) 19 ANP