Chromogenes Substrat als Antidot gegen den Thrombininhibitor Ro 46-6240?

Zusammenfassung

Anhand von In-vitro-Untersuchungen wird gezeigt, daß ein chromogenes Substrat (Chromozym TH der Firma Boehringer/Mannheim) die gerinnungshemmende Wirkung des neuen Thrombininhibitors Ro 46-6240 (Firma Hoffmann-LaRoche/ Grenzach-Wyhlen) zumindest partiell antagonisieren kann. Der hier beschriebene Antidoteffekt eines chromogenen Substrats gegenüber einem Thrombininhibitor könnte seine Erklärung darin finden, daß eine Substratkompetition des Thrombins im Testsystem gegenüber Fibrinogen, Thrombininhibitor und chromogenem Substrat vorliegt. In Tierversuchen müßte weiterhin geklärt werden, ob die beschriebene Antidotwirkung tatsächlich durch den Thrombininhibitor verursachte Blutungskomplikationen vermindern kann oder ob nur ein In-vitro-Phänomen vorliegt, das in vivo wenig Relevanz hat.

Chromogenes Substrat - Antidot gegen Thrombininhibitor - Substratkompetition als Wirkungsmechanismus

• LITERATUR

• 1 Blomback B, Blomback M, Olsson P, Svendsen L, Aberg G. Synthetic peptides with anticoagulant and vasodilating activities. Scand J Clin Lab Invest 1969; 24 (Suppl. 107) 59.
• 2 Svendsen L, Blomback B, Blomback M, Olsson PI. Synthetic chromogenic substrates for determination of trypsin, thrombin, and thrombin like enzymes. Thromb Res 1972; 01: 267.