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Hamostaseologie 1991; 11(03): 129-131
DOI: 10.1055/s-0038-1660292
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Schattauer GmbH

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von rekombinantem Hirudin (HBW 023) nach einmaliger intravenöser oder subkutaner Applikation an Rhesus-Affen

M. Hropot
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
G. Apidopoulos
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
P. Crause
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
H. Grötsch
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
P. Habermann
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
Brigitte Hušák
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
E. Klaus
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
V. Malerczyk
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
,
D. Tripier
1   Pharma Forschung, Hoechst AG, Frankfurt/Main
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Publication History

Publication Date:
26 June 2018 (online)

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Zusammenfassung

Die Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von rekombinantem DNA-Hirudin HBW 023 wurde an Rhesus-Affen in Dosen von 0,1; 0,5; 1,0 und 10,0 mg/kg nach einmaliger intravenöser oder subkutaner Applikation untersucht. HBW 023 zeigte eine dosisabhängige Verlängerung der gemessenen Gerinnungsparameter. Am empfindlichsten reagierten die TZ und die PTT. Die Abhängigkeit der PTT von der aktuellen HBW-023-Plasmakonzentration war statistisch signifikant (p <0,01). Die Spearmanschen Rang-Korrela-tionskoeffizienten betrugen für intravenöse und subkutane Applikation 0,789 bzw. 0,836.

Die Plasmakonzentration von HBW 023 wurde nach subkutaner Applikation durch die Bateman-Funktion (Ein-Kompartment-Modell) und nach intravenöser Gabe durch die Gleichung für ein offenes Zwei-Kompartment-Modell beschrieben. Die Eliminations-Halbwertszeiten wiesen in bezug auf den Applikationsweg mäßige Unterschiede auf. Innerhalb von 24 Stunden wurden ca. 48% (i.v.) bzw. 70% (s. c.) der verabreichten Dosis von HBW 023 im Harn ausgeschieden.

 

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