Pharmakokinetische Eigenschaften einer neuartigen Normalinsulin-Formulierung

VIAJECT (VJ) ist eine neuartige Formulierung von Normalinsulin mit generischen Zusatzstoffen, die sich im Vergleich zu üblichen Normalinsulin durch bessere pharmakologische Eigenschaften auszeichnet. Dazu wurde eine klinisch-experimentelle Glucose-Clamp-Studie mit 10 gesunden Probanden durchgeführt (Alter (MW±STD: 40±8 Jahre; BMI: 22,5±2,5kg/m²). An 5 verschiedenen Studientagen erhielten die Probanden mit einer Spritze subkutane abdominale Injektionen von 12 IU Normalinsulin, 12 U Insulin Lispro oder 3, 6 und 12 IU VJ. Die Serum-Insulinkonzentrationen nach Injektion von Normalinsulin und VJ wurden mit einem Chemolumineszenz-Test bestimmt (MLT). Die Insulin Lispro-Konzentrationen wurden mit einem spezifischen ELISA (Linco) gemessen. Im Vergleich zu Insulin Lispro und Normalinsulin steigen die Serum-Insulinkonzentrationen nach Injektion von VJ schneller auf halb-maximale und maximale Konzentrationen an (TCmax-50/TCmax: 3 IU: 12±13/54±44min, 6 IU: 7±3/51±48min, 12 IU: 18±18/60±43min vs. Lispro 26±10/66±34min, p<0.05/N.S. vs. 12 IU VJ und Normalinsulin 37±22/120±70min, p<0.05/p<0.001 vs. 12 IU VJ). Die Serum-Insulinkonzentrationen nach Injektion von VJ sanken rascher ab als Normalinsulin. Bedingt durch diese pharmakokinetischen Eigenschaften war die relative Bioverfügbarkeit (Verhältnis der AUCs korrigiert für die applizierten Dosen bezogen auf Insulin Lispro) von VJ gut (AUC0–360min: 3U: 166%. 6 U: 163%, 12 U: 146%). Die beschriebenen pharmakokinetischen Eigenschaften führten zu entsprechenden pharmakodynamischen Wirkungen. Diese Studie zeigt, dass diese Formulierung von Normalinsulin durch eine schnelle Insulinabsorption charakterisiert ist, die mindestens so rasch ist wie die von kurzwirkenden Insulinanaloga und deutlich schneller als die von handelsüblichem Normalinsulin. Das rasche Abfluten von Viaject und die gute relative Bioverfügbarkeit machen diese Insulinformulierung zu einem attraktiven Kandidaten für die prandiale Insulintherapie.