Zusammenfassung
Bei Patienten mit chronischer Polyarthritis wurde Aurokeratinat (Auro-Detoxin®) nach zwei verschiedenen Dosierungsschemata intramuskulär injiziert und dabei die
Goldkonzentration im Serum bestimmt. a) Bei einschleichender Dosierung, wie sie bisher
üblich ist, steigt der Goldspiegel langsam an, nach insgesamt vier Wochen (vor der
neunten Injektion) beträgt er 3,2 µg/ml. Es besteht noch kein Kumulationsgleichgewicht.
Die Elimination aus dem Serum erfolgt während dieser Phase mit einer Halbwertzeit
von 3-5 Tagen. Bei Fortsetzung der Behandlung mit etwa 25 mg Gold zweimal wöchentlich
wird ein Kumulationsgleichgewicht mit Minimalwerten um 3,5 µg/ml und Maximalwerten
um 6 µg/ml erreicht, die Eliminationshalb wertzeit ist dann auf 9 Tage verlängert.
Während der anschließenden Erhaltungstherapie mit 65 mg Gold einmal pro Monat sinkt
die Serumgoldkonzentration bis auf etwa 1 µg/ml ab, als Maximalwerte werden Konzentrationen
um 6 µg/ml erreicht, die Eliminationshalbwertzeit beträgt um 11 Tage. b) Bei Behandlung
mit einer von Anfang an konstanten Dosis von etwa 25 mg Gold zweimal wöchentlich ist
bereits nach zwei Wochen das Kumulationsgleichgewicht nahezu erreicht (3,4 µg/ml vor
der fünften Injektion), mit etwa 50 mg Gold 14tägig als Erhaltungstherapie liegen
die Serumkonzentrationen zwischen 2 µg/ml minimal und 6 µg/ml maximal. Die Verträglichkeit
ist bei der modifizierten Dosierung gut. Bei insgesamt 30 Patienten, die bisher ohne
einschleichende Anfangsdosierung behandelt wurden, sind Unverträglichkeitserscheinungen
nicht vermehrt aufgetreten.
Abstract
Aurokeratinate (Auro-Detoxin®) was administered intramuscularly to patients with chronic rheumatoid arthritis,
using two different dosage schedules and measuring serum gold concentration. (1) Using
slowly rising doses (as generally practised) the gold level gradually rose to 3.2 µg/ml
after four weeks (before the ninth injection), without reaching cumulation equilibrium.
Elimination from serum occurred during this phase, with a half-life of 3-5 days. When
treatment was continued at about 25 mg gold twice weekly, the cumulation equilibrium
was reached with a minimal value at 3.5 µg/ml and a maximal one of 6 µg/ml, elimination
half-life then being increased to nine days. During the subsequent maintenance treatment
with 65 mg gold once a month the serum-gold concentration fell to about 1 µg/ml, maximal
values being about 6 (µg/ml, with an elimination half-life of 11 days. (2) With a
constant dose of about 25 mg gold twice weekly, cumulation equilibrium was reached
after two weeks (3.4 µg/ml before the fifth injection), while on 50 mg gold every
14 days as maintenance dose the serum concentration was between 2 µg/ml minimally
and 6 µg/ml maximally. At the modified dosage the drug was well tolerated.