Biologische Halbwertszeit von Bisphosphonaten

In der DMW vom 19.12.2008 wurde eine Frage zur biologischen Halbwertszeit von Bisphosphonaten gestellt [1]. Gefragt wurde damals, ob es Daten dazu gibt, wie lange welches Bisphosphonat in vivo tatsächlich wirkt bzw. wie schnell der das Frakturrisiko senkende Effekt nach Therapieende nachlässt. Zur Antwort von Herrn Professor Bartl wurde nun zwei weitere Fragen gestellt.

1.) Herr Professor Bartl erläuterte, dass die Bindung von Bisphosphonat (BP) an den Knochen stark pH-abhängig ist. „Im sauren Milieu wird die Ionisation der Phosphonatgruppen verändert und damit Bisphosphonate aus der Bindung mit dem Kalzium wieder gelöst .” Und: „Bei Vorliegen von Knochenentzündungen z.B. im Kieferbereich kommt es aber im Rahmen des begleitenden sauren Milieus zur Aktivierung der BP, damit zur Blockierung des Abwehrsystems (Monozyten/Makrophagen) und schließlich bei Kumulierung des BP zum Auftreten von Kiefernekrosen. Zoledronat mit seiner Aktivierung bereits im gering sauren Milieu ist vor allem in der Onkologie daher mit einer größeren Häufigkeit von Kiefernekrosen verknüpft als Ibandronat” [1]. – Wenn BP im sauren Milieu aus der Bindung mit dem Kalzium gelöst wird, bedeutet das dann, dass sie weniger anti-osteoporotisch wirken können?

2.) Weiterhin vermisste der Leser eine Erläuterung zur notwendigen Basisbehandlung der Osteoporose mit Kalzium und Vitamin D3. – Sicher ist es doch so, dass nicht zuerst ein BP verordnet werden sollte und dabei die Basistherapie vergessen wird?

Literatur

• 1 Bartl R. Biologische Halbwertszeit von Bisphosphonaten.  Dtsch Med Wochenschr. 2008;  133 2700-2701