Zusammenfassung
Opipramol ist eine in den 1960er Jahren initial als Antidepressivum entwickelte Substanz,
die chemisch Ähnlichkeiten mit den trizyklischen Antidepressiva aufweist. Die Pharmakodynamik
mit fehlender Wiederaufnahmehemmung von Serotonin und Noradrenalin sowie Agonismus
an Sigma-Rezeptoren unterscheidet Opipramol jedoch von den Trizyklika. Zudem ist die
antidepressive Wirkung geringer als die anxiolytische. Die Wirkungsweise der Substanz
ist derzeit nicht ausreichend verstanden. Agonistische Effekt an Sigma-Rezeptoren
werden mit den therapeutischen Effekten assoziiert. Die exzessive hepatische Metabolisierung
(in erster Linie über CYP2D6) sollte insbesondere bei eingeschränkter Leberfunktion
und Polypharmazie berücksichtigt werden. Die vorliegenden klinischen Daten legen nahe,
dass die Substanz eine gute Verträglichkeit und Sicherheit im zugelassenen Dosisbereich
aufweist. Es können vornehmlich milde Formen von Vigilanzstörungen sowie anticholinerge
Nebenwirkungen auftreten. Opipramol ist in Deutschland zur Behandlung somatoformer
Störungen und der generalisierten Angststörung zugelassen, und es gibt für eine Wirksamkeit
von Opipramol bei diesen Störungen suffiziente Evidenz. Die Substanz wird in Deutschland
weiterhin sehr häufig verordnet, spielt im klinischen und wissenschaftlichen Bereich
der Psychiatrie gegenwärtig jedoch eine geringe Rolle. Vor dem Hintergrund der eingeschränkten
Verfügbarkeit (pharmakologischer) therapeutischer Optionen bei der generalisierten
Angststörung und insbesondere bei den somatoformen Störungen sollte Opipramol zur
Therapie dieser Entitäten erwogen werden.
Abstract
Opipramol was developed in the 1960s as an antidepressant and has chemical similarities
with tricyclic antidepressants. Pharmacodynamic properties with absent reuptake inhibition
of serotonin and noradrenaline and agonism at sigma receptors distinguish opipramol
from tricyclics. Furthermore, antidepressive effects are smaller than the anxiolytic
ones. The mechanism of action of opipramol is currently not sufficiently understood.
Agonistic effects at sigma receptors have been linked with therapeutic effects. Excessive
hepatic metabolism (primarily via CYP2D6) should be considered, particularly in patients
with impaired hepatic function and polypharmacy. The available clinical data suggest
good tolerability and safety within the approved dose range. Mild disturbances of
vigilance and anticholinergic adverse events are the predominant side effects. In
Germany, opipramol is approved for the treatment of somatoform disorders and generalized
anxiety disorder, and there is sufficient evidence for the efficacy of opipramol in
these disorders. The agent is still prescribed very often in Germany, yet plays a
minor role in the clinical as well as scientific setting. In view of the limited availability
of (pharmacologic) treatment options for generalized anxiety disorder and particularly
somatoform disorders, opipramol should be considered in the treatment of these entities.
Schlüsselwörter
Antidepressivum - Anxiolytikum - Insidon - somatoforme Störungen
Key words
antidepressant - anxiolytic - insidon - somatoform disorders
