Pimecrolimus (SDZ ASM 981)

In den vergangenen Jahren wurde die Rolle des Immunsystems für die Pathophysiologie zahlreicher Erkrankungen aus den unterschiedlichsten medizinischen Disziplinen untersucht und grundlegend besser verstanden. Auf der Basis dieser Resultate eröffnen sich vollkommen neue therapeutische Optionen, wie z. B. die Modulation des Immunsystems. Resultat dieser Untersuchungen war die Entwicklung und der therapeutische Einsatz einer Reihe nicht-spezifischer Immunmodulatoren wie beispielsweise Cyclosporin A (CyA), Rapamycin (Sirolimus), Leflunomid, Mycophenolat-mofetil, Imiquimod, Tacrolimus (FK506) oder auch Pimecrolimus (SDZ ASM 981) [10].

Ascomycin-Derivate wie Pimecrolimus (Tab. [1] ) zählen ebenso wie beispielsweise Tacrolimus zu der Substanzklasse der Makrolactame und sind ebenfalls in der Lage, eine potente Immunsuppression in vivo und in vitro zu induzieren [14].

Pimecrolimus wird noch ausschließlich von der Firma Novartis Pharma AG, Basel, Schweiz produziert. Seit Dezember 2001 ist Pimecrolimus von der US Food and Drug Administration (FDA) in den USA bei Patienten mit atopischer Dermatitis ab dem 2. Lebensjahr für die topische Applikation zugelassen und in Form einer 1 %igen Creme (Elidel^®) kommerziell erhältlich.

Diese Übersicht beschreibt das aufgrund seiner präklinischen, aber auch initialen klinischen Daten zu erwartende therapeutische Potenzial von Pimecrolimus.

kurzgefasst: Das Ascomycin-Derivat Pimecrolimus (SDZ ASM 981) ist eine innovative Substanz mit immmun- modulierenden Eigenschaften.

Tab. 1 Chemische und physikalisch Eigenschaften von SDZ ASM 981. Chemische Bezeichnung: 33-Epi-Chloro-33-Desoxy-Ascomycin Herkunft: Stretomyces hygroscopicus var. Ascomycetius Summenformel: C43H68CINO11 Molekulargewicht: 810,48 Da Konsistenz (0 °C): fest Farbe: farblos Schmelzpunkt: 134-138 °C Stabile Lagerung bei Raumtemperatur möglich Löslich in Ethanol, Isopropanol und Dimethylsulphoxid Unlöslich in Wasser

Literatur

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• 20 Van Leent E JM, Graber M, Thurston M, Wagenaar A, Spuls P I, Bos J D. Effectiveness of the ascomycin macrolactam SDZ ASM 981 in the topical treatment of atopic dermatitis.  Arch Dermatol. 1998;  134 805-809
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• 22 Zuberbier T, Chong S U, Grunow K. et al . The ascomycin macrolactam pimecrolimus (Elidel, SDZ ASM 981) is a potent inhibitor of mediator release from human dermal mast cells and peripheral blood basophils.  J Allergy Clin Immunol. 2001;  108 275-280