Seit dem 2. Oktober 2006 steht ein innovatives Medikament zur Therapie starker Schmerzen
bei gleichzeitiger Prophylaxe und/oder Behandlung einer opioidinduzierten Obstipation
zur Verfügung. Die Grundidee: Oxycodon trifft Naloxon in einer fixen Wirkstoffkombination
(Targin®). Der Naloxon-Anteil dient dabei der Prophylaxe und/oder der Therapie der
opioidinduzierten Obstipation. Gleichzeitig bleibt die volle analgetische Wirkung
von Oxycodon erhalten.
Das oral gegebene Naloxon wirkt an den µ-Rezeptoren des Magen-Darm-Traktes, gelangt
unmittelbar nach der Resorption über die Pfortader in die Leber und wird hier praktisch
komplett abgebaut. Damit wirkt Naloxon prähepatisch peripher und gelangt nicht in
das zentrale Nervensystem. Oxycodon hingegen erreicht nach der Passage der Leber über
den Blutkreislauf das zentrale Nervensystem und entfaltet dort seine volle analgetische
Wirkung, erklärte Dr. G. Müller-Schwefe, Göppingen.
Wirkungen und Nebenwirkungen untrennbar
Wirkungen und Nebenwirkungen untrennbar
Wie interessant dieser Ansatz ist, verdeutlichen aktuelle Zahlen: Bei chronischen
Schmerzpatienten, die mit stark wirksamen Opioidanalgetika behandelt werden, liegt
die Prävalenz der funktionellen Obstipation unter Bezugnahme auf die Rom-II-Kriterien
bei 40-90% - mit all ihren direkten und indirekten Folgen. So erleben rund 80% aller
Patienten unter einer Monotherapie mit stark wirksamen Opioiden deutliche Beeinträchtigungen
ihrer globalen Lebensqualität durch die Obstipation.
Der Grund warum die Wirkung und Nebenwirkung von Opioiden pathogenetisch untrennbar
miteinander verknüpft sind, ist gut dokumentiert. Denn unabhängig von ihrer Applikationsart,
so etwa auch bei transdermaler Gabe, binden alle Opioide nicht nur an den Opioidrezeptoren
(µ, κ, δ) des zentralen Nervensystems, sondern ebenfalls an den peripheren Opioidrezeptoren.
Erstaunlicherweise zeigen aktuelle Verordnungszahlen aus Deutschland, dass dennoch
nur rund 30% aller Schmerzpatienten begleitend Laxanzien erhalten.
Das Urteil der Patienten ist klar: Sie bewerten die Kombination von Naloxon und Oxycodon
als wirksamer ald die Monotherapie mit Oxycodon
Der Obstipation von Beginn an gegensteuern
Der Obstipation von Beginn an gegensteuern
Liegt hier vielleicht eine Art Resignation vor, da unter den verschiedenen stuhlregulierenden
Medikamenten das Ausmaß der opioidbedingten Obstipationsbeschwerden zwar gemildert,
jedoch nicht eliminiert werden kann? Trotz intensivster pharmakologischer und nichtmedikamentöser
Gegenmaßnahmen beurteilen 40-60% aller chronischen Schmerzpatienten unter stark wirksamen
Opioiden ihre Lebensqualität als relevant beeinträchtigt.
Einen ganz wesentlichen Einfluss auf den Erfolg der Begleittherapie hat der Zeitpunkt,
an dem sie begonnen wird, berichtete PD M. Überall, Nürnberg. So lag der Anteil extremer
Obstipationsbeschwerden ohne vorbeugende Gegenmaßnahmen bei etwa 35% und unter vorbeugenden
Gegenmaßnahmen bei 1%. Überall zog daher den Schluss: Wer unter einer opioidinduzierten
Obstipation leidet und nicht initial eine Begleittherapie erhält, hat allenfalls Chancen
auf die Linderung der Beschwerden, nie Chancen auf die Beseitigung der Obstipation.
Regulation der Darmtätigkeit bei gleichbleibender Analgesie
Regulation der Darmtätigkeit bei gleichbleibender Analgesie
Mit der neuen Fixkombination aus Naloxon und Oxycodon sieht dies besser aus, so die
Daten einer multizentrischen plazebokontrollierten Studie, an der insgesamt 202 Patienten
mit starken Schmerzen teilnahmen: Innerhalb von nur einer Woche verbesserte sich die
durchschnittliche Darmfunktion unter der Fixkombination signifikant. Dabei erwies
sich die Kombination von Oxycodon zu Naloxon im Verhältnis von 2:1 als am besten geeignet.
Bettina Baierl, Berlin
Quelle: Einführungspressekonferenz "Neuer Meilenstein für Arzt und Patient: Die intelligente
Schmerztherapie mit Targin®", Mundipharma GmbH, Limburg
