Der Klinikarzt 2006; 35(10): VIII
DOI: 10.1055/s-2006-954431
Blickpunkt

© Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York

Intelligente Schmerztherapie für Arzt und Patient - Volles analgetisches Potenzial bei minimalen Obstipationserscheinungen

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Publikationsverlauf

Publikationsdatum:
02. November 2006 (online)

 
Inhaltsübersicht

Seit dem 2. Oktober 2006 steht ein innovatives Medikament zur Therapie starker Schmerzen bei gleichzeitiger Prophylaxe und/oder Behandlung einer opioidinduzierten Obstipation zur Verfügung. Die Grundidee: Oxycodon trifft Naloxon in einer fixen Wirkstoffkombination (Targin®). Der Naloxon-Anteil dient dabei der Prophylaxe und/oder der Therapie der opioidinduzierten Obstipation. Gleichzeitig bleibt die volle analgetische Wirkung von Oxycodon erhalten.

Das oral gegebene Naloxon wirkt an den µ-Rezeptoren des Magen-Darm-Traktes, gelangt unmittelbar nach der Resorption über die Pfortader in die Leber und wird hier praktisch komplett abgebaut. Damit wirkt Naloxon prähepatisch peripher und gelangt nicht in das zentrale Nervensystem. Oxycodon hingegen erreicht nach der Passage der Leber über den Blutkreislauf das zentrale Nervensystem und entfaltet dort seine volle analgetische Wirkung, erklärte Dr. G. Müller-Schwefe, Göppingen.

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Wirkungen und Nebenwirkungen untrennbar

Wie interessant dieser Ansatz ist, verdeutlichen aktuelle Zahlen: Bei chronischen Schmerzpatienten, die mit stark wirksamen Opioidanalgetika behandelt werden, liegt die Prävalenz der funktionellen Obstipation unter Bezugnahme auf die Rom-II-Kriterien bei 40-90% - mit all ihren direkten und indirekten Folgen. So erleben rund 80% aller Patienten unter einer Monotherapie mit stark wirksamen Opioiden deutliche Beeinträchtigungen ihrer globalen Lebensqualität durch die Obstipation.

Der Grund warum die Wirkung und Nebenwirkung von Opioiden pathogenetisch untrennbar miteinander verknüpft sind, ist gut dokumentiert. Denn unabhängig von ihrer Applikationsart, so etwa auch bei transdermaler Gabe, binden alle Opioide nicht nur an den Opioidrezeptoren (µ, κ, δ) des zentralen Nervensystems, sondern ebenfalls an den peripheren Opioidrezeptoren. Erstaunlicherweise zeigen aktuelle Verordnungszahlen aus Deutschland, dass dennoch nur rund 30% aller Schmerzpatienten begleitend Laxanzien erhalten.

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Das Urteil der Patienten ist klar: Sie bewerten die Kombination von Naloxon und Oxycodon als wirksamer ald die Monotherapie mit Oxycodon

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Der Obstipation von Beginn an gegensteuern

Liegt hier vielleicht eine Art Resignation vor, da unter den verschiedenen stuhlregulierenden Medikamenten das Ausmaß der opioidbedingten Obstipationsbeschwerden zwar gemildert, jedoch nicht eliminiert werden kann? Trotz intensivster pharmakologischer und nichtmedikamentöser Gegenmaßnahmen beurteilen 40-60% aller chronischen Schmerzpatienten unter stark wirksamen Opioiden ihre Lebensqualität als relevant beeinträchtigt.

Einen ganz wesentlichen Einfluss auf den Erfolg der Begleittherapie hat der Zeitpunkt, an dem sie begonnen wird, berichtete PD M. Überall, Nürnberg. So lag der Anteil extremer Obstipationsbeschwerden ohne vorbeugende Gegenmaßnahmen bei etwa 35% und unter vorbeugenden Gegenmaßnahmen bei 1%. Überall zog daher den Schluss: Wer unter einer opioidinduzierten Obstipation leidet und nicht initial eine Begleittherapie erhält, hat allenfalls Chancen auf die Linderung der Beschwerden, nie Chancen auf die Beseitigung der Obstipation.

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Regulation der Darmtätigkeit bei gleichbleibender Analgesie

Mit der neuen Fixkombination aus Naloxon und Oxycodon sieht dies besser aus, so die Daten einer multizentrischen plazebokontrollierten Studie, an der insgesamt 202 Patienten mit starken Schmerzen teilnahmen: Innerhalb von nur einer Woche verbesserte sich die durchschnittliche Darmfunktion unter der Fixkombination signifikant. Dabei erwies sich die Kombination von Oxycodon zu Naloxon im Verhältnis von 2:1 als am besten geeignet.

Bettina Baierl, Berlin

Quelle: Einführungspressekonferenz "Neuer Meilenstein für Arzt und Patient: Die intelligente Schmerztherapie mit Targin®", Mundipharma GmbH, Limburg

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Literatur

  • 01 Hopp M . et al . Influence of an addition of naloxone to prolonged release (PR) oxycodone on the analgesic efficacy - Results of a clinical study. Deutscher Schmerzkongress 2005, Poster 11.2 
  • 02 Hopp M . et al . The combination of naloxone with prolonged release (PR) oxycodon is able to reduce opioid-induced constipation - Results of a clinical study. Deutscher Schmerzkongress 2005, Poster 11.3 
  • 03 Hopp M . et al . Schmerz. 2005;  19 S103
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Literatur

  • 01 Hopp M . et al . Influence of an addition of naloxone to prolonged release (PR) oxycodone on the analgesic efficacy - Results of a clinical study. Deutscher Schmerzkongress 2005, Poster 11.2 
  • 02 Hopp M . et al . The combination of naloxone with prolonged release (PR) oxycodon is able to reduce opioid-induced constipation - Results of a clinical study. Deutscher Schmerzkongress 2005, Poster 11.3 
  • 03 Hopp M . et al . Schmerz. 2005;  19 S103
 
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Das Urteil der Patienten ist klar: Sie bewerten die Kombination von Naloxon und Oxycodon als wirksamer ald die Monotherapie mit Oxycodon