Therapie des Typ-2-Diabetes mit Liraglutid - Physiologische Blutzuckersenkung mit nur geringer Hypoglykämiegefahr

Mit Liraglutid (Victoza®) hat das erste humane-GLP-1 Analogon die europäische Zulassung für die Behandlung von Menschen mit Typ-2-Diabetes erhalten. Eine effektive Blutzuckersenkung mit nur geringer Hypoglykämiegefahr bei gleichzeitig positiver Beeinflussung weiterer Parameter des metabolischen Syndroms sind die Vorzüge der neuen Substanz. So kommt es bei nur einmal täglicher Injektion zusätzlich zu einer Gewichtsreduktion, bevorzugt an der kardiovaskulär problematischen viszeralen Fettmasse, und zu einer Senkung des systolischen Blutdrucks.

Liraglutid unterscheidet sich vom körpereigenen Glukagon-like-Peptide-1 (GLP-1) lediglich durch den Austausch einer Position in der Aminosäuresequenz und durch eine zusätzliche Seitenkette mit einer Fettsäure. Letztere verhindert den beim körpereigenen GLP-1 innerhalb von etwa 90 Sekunden stattfindenden Abbau des Peptids (dieses ist deshalb zur Therapie nicht geeignet) und steht einer stabilen Bindung an den GLP-1 Rezeptoren der Inselzellen nicht im Wege. Lotte Bjerre Knudsen, Kopenhagen, die Liraglutid entwickelt hat, betont, dass mit dieser Struktur eine 97 %ige Übereinstimmung mit dem humanen GLP-1 erreicht wird und daraus eine geringere Antikörperbildung resultiert. Außerdem verhindert die angebaute lange Seitenkette eine Eliminierung der Substanz über die Niere. Der verzögerte Abbau des Peptids über die Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) resultiert schließlich in einer Halbwertszeit von 13 Stunden, damit wird eine einmal tägliche Gabe möglich.