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Arzneimittelforschung 2006; 56(2): 193-203
DOI: 10.1055/s-0031-1296806
Stampidine
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Potency of Stampidine Against Multi-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Resistant Human Immunodeficiency Viruses

Fatih M. Uckun
1   Parker Hughes Institute, Roseville, Minnesota, USA
2   Paradigm Pharmaceuticals, St. Paul, Minnesota, USA
3   Ikaros Enterprises, Hudson, Wisconsin, USA
,
Taracad K. Venkatachalam
1   Parker Hughes Institute, Roseville, Minnesota, USA
2   Paradigm Pharmaceuticals, St. Paul, Minnesota, USA
,
Sanjive Qazi
1   Parker Hughes Institute, Roseville, Minnesota, USA
2   Paradigm Pharmaceuticals, St. Paul, Minnesota, USA
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
23 December 2011 (online)

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Summary

The in vitro potency of stampidine (STAMP, DDE-113, HI-113, N-[p-(4-bromophenyl)-2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alanine methyl ester, CAS 217178-62-6) was examined against 8 clinical non-B subtype HIV-1 isolates with resistance to stavudine (STV, d4T), adefovir and tenofovir, 19 clinical zidovudine-resistant HIV-1 isolates, and 6 recombinant HIV-1 clones with multi-resistance against nucleoside reverse transcriptase inhibitors. Stampidine exhibited potent anti-HIV activity against each one of these 33 HIV-1 isolates with sub-nanomolar to nanomolar IC50 values.

Zusammenfassung

Wirksamkeit von Stampidin gegen humane Immundefizienz-Viren mit Multiresistenz gegen nukleosidische Inhibitoren der reversen Transkriptase

Die Aktivität von Stampidin (STAMP, DDE-113, HI-113, N-[p-(4-Bromphenyl)-2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alanin-methylester, CAS 217178-62-6) gegen verschiedene Stämme des humanen Immundefizienz-Virus (HIV-1) wurde in vitro untersucht, und zwar gegen 8 klinische Isolate, die nicht dem B-Subtyp angehören, mit Resistenz gegen Stavudin (STV, d4T), Adefovir und Tenofovir, 19 Isolate mit Resistenz gegen Zidovudin sowie 6 rekombinante Stämme mit Multiresistenz gegen nukleosidische Inhibitoren der reversen Transkriptase (NRTI). Stampidin war gegen alle Stämme bzw. Isolate wirksam und hemmte deren Replikation bei nanomolaren oder sub-nanomolaren IC50-Werten.

Key words

Anti-HIV agents - Antiretroviral therapy viral resistance - N-[p-(4-Bromophenyl)-2',3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alanine methyl ester - CAS 217178-62-6 - DDE-113 - HI-113 - Stampidine, viral resistance