Subscribe to RSS
DOI: 10.1055/s-0031-1300425
Effects of Erdosteine and Its Metabolites on Bacterial Adhesiveness
Publication History
Publication Date:
28 December 2011 (online)
Summary
Erdosteine (CAS 84611-23-4) is administered as a mucolytic drug in patients with pulmonary disorders who suffer from a thickening of bronchial mucus with altered physico-chemical characteristics.
Erdosteine itself does not have a free thiol group but its metabolization produces active metabolites with a -SH group that is capable of breaking disulfide bonds of mucins and improving the mucociliary clearance of the airways, and thus reproducing the effects of the class of mucoactive drugs having a thiol group. It has also been reported that muco-active drugs with this group reduce bacterial adhesiveness to human mucosal cells.
The aim of this study was to investigate whether erdosteine and its SH-metabolites are capable of interfering with bacterial adhesiveness. Metabolite I significantly reduces both S. aureus and E. coli adhesiveness to human mucosal epithelial cells at concentrations of 2.5, 5 and 10 &ml. The same concentrations of erdosteine, metabolite II, metabolite III and N-acetylcysteine (as a control drug) were devoid of such activity, whereas the results of hemagglutination and hydrophobicity assays showed that the behaviour of metabolite I overlapped that of bacterial adhesiveness, thus indicating that interference takes place at a fimbrial level. This is confirmed by the fact that the incubation of human buccal cells with drugs does not reduce the adhesiveness of untreated bacteria. The presence of this additional activity in a mucoactive drug is useful because bacteria not only adhere to epithelial cells but also to tracheobronchial secretions.
Zusammenfassung
Wirkung von Erdostein und seinen Stoffwechselprodukten auf die Haftung von Bakterien
Erdostein (CAS 84611-23-4) wird als schleimlösendes Medikament bei Patienten mit Krankheitserscheinungen der Lungen, mit physikalisch und chemisch verändertem, dickflüssigem Schleim in der Luftröhre und in den Bronchien, eingesetzt.
Erdostein weist eigentlich keine freie Thiol-Gruppe auf, aber nach seinem Abbau werden aktive Stoffwechselprodukte mit einer -SH-Gruppe gebildet. Schleimfördernde Medikamente mit -SH können die Disulfid-Bindungen der Mucine lösen und somit die Clearance der Flimmerschleimhaut der Atemwege bessern.
In dieser Studie wurde untersucht, ob Erdostein und seine -SH-Stoffwechselprodukte auch die Haftung von Bakterien beeinflussen. Das Stoffwechselprodukt I zeigte eine erhebliche Verminderung der Haftung von S. aureus und E. coli an das Schleimhautepithel bei Konzentrationen von 2,5, 5 und 10 μg/ml.
N-Acetylcystein als Kontrollsubstanz, Erdostein, das Stoffwechselprodukt II sowie das Stoffwechselprodukt III weisen diese Eigenschaften nicht auf Die Ergebnisse der Studien bezüglich Haemoagglutination und Hydrophobie zeigten eine ähnliche Eigenschaft des Stoffwechselpro-duktes I wie bei der Bakterienhaftung, woraus man auf eine Wirkung auf die Fimbrien schließen kann. Dieser Aspekt wird dadurch bestätigt, daß die Bebrütung der Epithelzellen allein mit den Substanzen nicht die Haftung der unbehandelten Bakterien verminderte. Diese Eigenschaft einer schleimfördernden Substanz ist von großem Nutzen, weil die Bakterien nicht nur an den Epithelzellen haften, sondern auch an den Sekreten der Luftröhre und der Bronchien.