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DOI: 10.1055/s-0031-1300496
Pharmacokinetics of Pentoxifylline after Oral Administration of a Sustained Release Tablet at Two Different Times of the Day
Publikationsverlauf
Publikationsdatum:
28. Dezember 2011 (online)
Summary
The pharmacokinetics of pentoxifylline (CAS-6493-05-6) was studied in healthy subjects by orally administering a 400 mg sustained release tablet (Trental®) at two different times (10:00 or 22:00 h) of the day in a crossover design. Pentoxifylline concentrations in serum samples were estimated by using high performance liquid chromatography. The mean values of Cmax (326.38 ± 39.77 vs 266.35 ± 36.0 ng/ml, p < 0.01, n = 8), AUC0–t (2424 ± 382 vs 2141 ± 300 ng/ ml/h, p < 0.05, n = 8) were significantly higher and Vss/f (16537 ± 2869 vs 20136 ± 5006 ml/ kg), Vd/f (11807 ± 2704 vs 15801 ± 5960 ml/kg) were significantly (p < 0.05, n = 8) lower following morning (10:00 h) administration than in the night (22:00 h). These variations should be considered while designing sustained release dosage forms.
Zusammenfassung
Pharmakokinetik von Pentoxifyllin nach oraler Verabreichung einer Retardtablette zu zwei verschiedenen Tageszeiten
Die Pharmakokinetik von Pentoxifyllin (CAS-6493-05-6) wurde bei gesunden Probanden, de- nen im Crossover-Design Retardtabletten (Trental®) á 300 mg zu zwei verschiedenen Tageszeiten (10:00 oder 22:00 Uhr) oral verabreicht wurden, untersucht. Die Analyse der Pentoxifyllin- Konzentrationen im Serum erfolgte mittels High Peformance Liquid-Chromatographie. Die Mittelwerte von Cmax (326,38 ± 39,77 vs. 266,35 ± 36,0 ng/ml, p < 0,01, n = 8) und der AUC0–t (2424 ± 382 vs. 2141 ± 300 ng/ml/h, p < 0,05, n = 8) waren signifikant höher, Vss/f (16537 ± 2869 vs. 20136 ± 5006 ml/kg) und Vd/f (11807 ± 2704 vs. 15801 ± 5960 ml/kg) signifikant niedriger (p < 0,05, n = 8) nach der morgendlichen (10:00 Uhr) im Vergleich zur nächtlichen Gabe (22:00 Uhr). Dieser Unterschied könnte durch die Retardformulierung von Pentoxifyllin bedingt sein.