Arzneimittelforschung 1999; 49(10): 843-848
DOI: 10.1055/s-0031-1300512
Analgesics · Antiphlogistics · Antirheumatic Drugs
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Anti-inflammatory Activity of 2-Acyl-5(3)-hydroxytetrahydro-1H-pyrazole Derivatives

Kirill N. Zelenin
a  Department of Chemistry of Military Medical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Irina P. Bezhan
a  Department of Chemistry of Military Medical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Leonid V. Pastushenkov
b  Department of Pharmocology of St. Petersburg Chemico-Pharmaceutical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Eleonora G. Gromova
b  Department of Pharmocology of St. Petersburg Chemico-Pharmaceutical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Elena E. Lesiovskaja
b  Department of Pharmocology of St. Petersburg Chemico-Pharmaceutical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Boris A. Chakchir
b  Department of Pharmocology of St. Petersburg Chemico-Pharmaceutical Academy, St. Petersburg, Russia
,
Larisa F. Melnikova
b  Department of Pharmocology of St. Petersburg Chemico-Pharmaceutical Academy, St. Petersburg, Russia
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
28 December 2011 (online)

Summary

The anti-inflammatory effects of five pyrazolidine derivatives on white mice and laboratory rats were studied using models of thermal aseptic inflammation and inflammation induced by injection of carragenin and histamine, as well as models of „cotton-ball granuloma” and epinephrine (adrenaline)-induced pulmonary edema. These effects were compared with those of the most commonly used non-steroid anti-inflammatory drugs, such as phenylbutazone (CAS 50-33-9) and diclofenac (CAS 15307-79-6). It was found that the pyrazolidine compounds studied induced a pronounced anti-inflammatory effect by inhibiting both the proliferative and exudative phases of inflammation. At the same time, as compared to natural nonsteroid anti-inflammatory drugs, these compounds had a lower toxicity and induced neither gastric ulcers nor suppression of hemopoiesis.

Zusammenfassung

Antiinflammatorische Aktivität von 2-Acyl-5(3)-hydroxytetrahydro-1H-pyrazol- Derivaten

Die antiinflammatorische Aktivität von fünf Pyrazolidin-Derivaten wurde an weißen Mäusen und Laborraten unter Verwendung von Modellen der thermischen aseptischen Entzündung und der durch Histaminbzw. Carragenin-Injektion induzierten Entzündung sowie der Modelle des Wattekugelgranuloms und des durch Epinephrin (Adrenalin) induzierten Lungenödems untersucht. Die Effekte wurden mit der Wirkung der am meisten verwendeten nichtsteroidalen Entzündungshemmer wie Phenylbutazone (CAS 50-33-9) und Diclofenac (15307-79-6) verglichen. Die untersuchten Pyrazolidin-Derivate zeigten ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung, wobei sowohl die proliferative als auch die exudative Phase inhibiert wurden. Im Vergleich zu den bekannten nichtsteroidalen Antiphlogistika besaßen sie eine geringere Toxizität und verursachten weder Magengeschwüre noch eine Depression der Blutbildung.