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DOI: 10.1055/s-0031-1300548
In vitro Antifungal Evaluation and Studies on the Mode of Action of Xanthoxyline Derivatives
Publication History
Publication Date:
28 December 2011 (online)
Summary
This study describes the fungistatic effect of xanthoxyline (CAS 90-24-4) and its derivatives against a panel of yeasts, filamentous fungi and dermatophytes, by using the agar dilution method. Results indicated that simple structural modifications led to more potent derivatives, especially in relation with dermatophytes. The most active compound tested (10), which is a benzenesulphonyl derivative, was 12-fold more potent than xanthoxyline itself against Tricho- phyton rubrum. The evaluation of the mode of action with the whole cell Neurospora crassa assay, suggested that some selected compounds may be acting by the inhibition of fungal cell-wall polymers synthesis or assembly.
Zusammenfassung
Antimykotische Aktivität in vitro und Wirkungsmodus von Xanthoxylin-Derivaten
Die fungistatische Wirkung von Xanthoxylin (CAS 90-24-4) und seinen Derivaten gegen verschiedene Hefen, Fadenpilze und Dermatophyten wurde mit Hilfe der Agarverdünnungs-Methode untersucht. Die Ergebnisse zeigten, daß einfache Strukturveränderungen die Wirksamkeit besonders gegen Dermatophyten erhöhten. Das wirksamste der untersuchten Derivate (10), ein Benzolsulphonyl-Abkömmling, war gegen Trichophyton rubrum 12mal wirksamer als Xanthoxylin. Die Evaluierung der Wirkungsweise mit Hilfe von Neurospora crassa zeigte, daß einige Verbindungen die Synthese bzw. den Aufbau der Zellwandpolymere der Pilze hemmten.