Neuer Endothelin-Rezeptor-Antagonist Macitentan – Deutlicher Fortschritt bei der Therapie der pulmonal arteriellen Hypertonie

Mit dem oralen dualen Endothelin-Rezeptor-Antagonisten (ERA) Macitentan (Opsumit^®) vollzieht sich ein Fortschritt bei der Therapie der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH). Der Wirkstoff zeichnet sich gegenüber bisherigen ERAs u. a.durch eine deutlich verbesserte Gewebegängigkeit und eine langanhaltende Rezeptorbindungsfähigkeit aus. Diese Eigenschaften könnten Grund für die verbesserte Wirksamkeit mit signifikanter Reduktion von Morbiditäts-/Mortalitätsereignissen bei zugleich besserer Verträglichkeit sein.

Macitentan ist der erste Wirkstoff, für den eine signifikante Reduktion der Morbidität/Mortalität im kombinierten Endpunkt gegenüber Placebo belegt wurde [ 1 ]. Seine präklinische Wirksamkeit hat Macitentan laut Prof. Marius Hoeper, Hannover, in einem breit angelegten Entwicklungsprogramm unter Beweis gestellt. Dabei wurden gegenüber bisherigen ERAs verbesserte Rezeptorbindungseigenschaften mit erhöhter Affinität und verlängerter Bindungszeit am Endothelin-Rezeptor [ 2 ] dokumentiert. Zudem zeigt Macitentan eine überlegene in-vivo-Wirksamkeit [ 3 ].

• Literatur

• 1 Pulido T et al. N Engl J Med 2013; 369: 809-818
• 2 Gatfield J et al. PloS One 2012; 7: e47662
• 3 Iglarz M et al. Am J Respir Crit Care Med 2011; 183: A6445