Summary
An attempt has been made to produce a new renal scanning agent with faster excretion
rate, smaller radiation exposure and cheaper cost than those of chlormerodrin. A new
compound l-(4-iodophenyl)-3-[3-(chloromercuri)-2-methoxypropyljurea (abbrev.: IPCM)
labeled with 125 I was prepared for the first time in four steps with 4-iodoaniline labeled with 125 I as the starting material.
The kidney affinity of the compound was examined by using male Wistar rats. The distribution
of 125 I in the organs at various intervals after administration was calculated using an
organ/muscle activity ratio. The kidney accumulated more 125 I than any other organ.
The liver accumulated less 125 I than the kidneys, but much more than any other organ. When the body retention of
203 Hg-chlormerodrin and 203 Hg- or l31 I-IPCM was compared, similar biphasic excretion curves were found with both compounds.
The urinary and fecal excretion rates of IPCM were nearly the same. Imaging of rabbit
kidneys was also tried with a scintillation camera and 131 I-IPCM. Some problems of the clinical application of IPCM are discussed with a view
to the use of 123 I in the future.
Une épreuve a été faite pour préparer un nouvel agent de scintigraphic rénale qui
se caractérise par le rapport d’excretion plus rapide, l’exposition de radiation moins
intense, et le prix moins chère que ceux de la chlormérodrine, un agent, urée l-(4-iodophenyl)-3-[3-diloromercuri)-2-methoxypropyl]
(abbrév.: IPCM) marquée de 1-125 a été préparé pour la première fois en quatre étapes
à partir de la 4-iodoaniline marquée de 1-125 comme matière de départ. L’affinité
pour le rein du composé synthétisé a été étudiée chez le rat de souche Wistar.
La distribution de 1-125 dans cet organe à des intervalles variés après le dosage
a été calculé comme le rapport à la concentration dans le muscle. Le rein a accumulé
plus de 1-125 que les autres organes. Le foie a déposé moins de 1-125 que le rein,
mais beaucomp plus que les autres organes. Quand on compare la rétention du corps
total entre la chlormérodrine marqué de Hg-203 et l’IPCM marqué de Hg-203 ou de 1-131,
il a été trouvé les courbes d’excrétion biphasique similaires pour ces deux composés.
Les rapports d’excrétion de l’IPCM par les urines et par les fèces ont été à peu près
les mêmes. Une épreuve d’obtenir les images du rein du lapin a été aussi faite par
la caméra à scintillations avec 131IIPCM. Quelques problèmes de l’application clinique
de l’IPCM ont été discutés compte tenu de l’utilisation en avenir de 1’I-123.
Es wird die Herstellung eines neuen Präparates für die Nieren-Szintigraphie beschrieben,
das schneller ausgeschieden wird, eine geringere Strahlenbelastung aufweist und zudem
billiger herzustellen ist als Chlormerodrin. Dieser l-(4-Jodo- phenyl)-3-[3-(chlormercuri)-2-methoxypropyl]-Harnstoff
(abgekürzt: IPCM) ist mit 125 J markiert und wurde erstmals in vier Stufen synthetisiert.
Ausgangsmaterial für die Synthese ist das mit 125 J markierte 4-Jodoanilin. Wir haben die Organverteilung von 125 J-IPCM nach intravenöser Injektion in Wistar-Ratten untersucht. Das Maximum der Aktivität
wurde in den Nieren festgestellt; an zweiter Stelle und noch weit vor anderen Organen,
stand die Konzentration in der Leber. Ein Vergleich der Ausscheidung von 203 Hg-Chlormerodrin und 203 Hg- bzw. 131 J-IPCM ergab ähnlich biphasische Ausscheidungskurven für beide Substanzen. Die IPCM-Ausscheidung
über die Niere und den Stuhl war etwa gleich.
An Kaninchen wurde die Nierenszintigraphie mit Hilfe der Szintillationskamera nach
intravenöser Verabreichung von 131 J-IPCM geprüft. Schließlich warden einige Fragen zur klinischen Anwendung der neuen
Substanz in der Zukunft diskutiert.
