Synthesis of 5-Aroyldihydropyrimidinones via Liebeskind-Srogl Thiol Ester-Boronic Acid Cross-Couplings

Abstract

A novel and efficient two-step synthesis of 5-aroyl-3,4-dihydropyrimidin-2-ones is reported. These privileged ketone structures are readily generated by microwave-assisted Liebeskind-Srogl-type coupling of boronic acids with the corresponding pyr­imidone thiol esters. The thiol esters themselves are easily prepared using Biginelli multicomponent chemistry.

Key words

transition metals - cross-coupling - catalysis - ketones - heterocycles

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