Bioverfügbarkeit oraler Eisenpräparate

Zusammenfassung

An 16 gesunden jungen männlichen Probanden wurden im intraindividuellen Vergleich durch Eisenbelastungstests vier handelsübliche orale Eisenpräparate (A, B, C und D) in therapeutischer Dosierung (100 mg bzw. 80 mg Fe) untersucht. Bei drei Eisenpräparaten handelte es sich um galenisch unterschiedlich zubereitetes Eisen(II)-sulfat: A entsprach einem »Quick release«-Steckkapselpräparat, B einem mucoproteose-haltigen »Slow release«-Depotpräparat und C einem rasch verfügbaren Gemisch aus Eisen(II)-sulfat und DL-Serin. Das vierte, als Kontrollpräparat mitgetestete Medikament D bestand aus einem Eisen(III)-hydroxid-Dextrin-Komplex. Bei Präparat A war mit einem maximalen Serumeisenanstieg um 23,1 ± 10,8 μmol/l nach 4 Stunden die größte Bioverfügbarkeit nachweisbar. Die entsprechenden Werte betrugen bei den Präparaten C 17,9 ± 10,4, bei B 7,2 ± 8,1 und bei D 1,1 ± 3,1 μmol/l (bzw. 1,4 ± 4,2 μmol/l nach 6 Stunden). Signifikante Unterschiede im maximalen Serumanstieg nach 4 Stunden konnten weder zwischen A und C noch zwischen B und D, wohl aber zwischen A und C einerseits und B und D andererseits nachgewiesen werden. Wird die relative Absorbierbarkeit von A gleich 100% gesetzt, dann war im Vergleich dazu die Absorbierbarkeit bei C auf 78%, bei B auf 31% und bei D (nach 6 Stunden) auf 6% erniedrigt. Während die »Quick release«-Präparate A und C erwartungsgemäß eine gute Bioverfügbarkeit des zweiwertigen Eisensulfats aufweisen, ist sie bei dem »Slow release«-Präparat B herabgesetzt. Auch fanden sich bei B aufgrund abfallender Spätwerte im Eisenbelastungstest keine Hinweise auf eine verzögerte Eisenabsorption. Somit konnte gezeigt werden, daß die galenische Konzeption einer verzögerten Eisenabsorption keine Vorteile bringt. Alle vier Eisenpräparate waren gleich gut verträglich.

Summary

Iron loading tests were performed in 16 young male subjects with four common commercially available oral iron preparations (A, B, C and D) given in therapeutic dosis (100 mg or 80 mg Fe). A was a quick-release preparation, B a mucoproteose-containing slow-release depot preparation, C a rapidly absorb-able mixture of iron(II) sulphate and DL-serine. The fourth, used as a control preparation, consisted of an iron(III) hydroxide-dextrin complex. The greatest bio-availability was shown for A, with a maximal serum-iron rise by 23.1 ± 10.8 μmol/l after four hours. The corresponding values for C were 17.9 ± 10.4, for B 7.2 ± 8.1, and D 1.1 ± 3.1 μmol/l (or 1.4 ± 4.2 μmol/l after six hours). There was no significant difference in the maximal serum rise after four hours between A and C or between B and D, but there was between A and C, on the one hand, and B and D, on the other. If one takes the relative absorbability of A as 100%, that of C was 78%, of B 31% and D (after six hours) 6%. While the quick-release preparations A and C had the expected good bio-availability of the divalent iron sulphate, it was decreased with the slow-release B. The results demonstrate that the galenic conception of a delayed iron absorption brings no advantage. All four iron preparations were well tolerated.