Sulfamethoxazol, experimentelle und klinische Untersuchungen eines neuen Sulfonamids beim Kind

Zusammenfassung

Anhand von Kurven und Tabellen wird das Verhalten der Plasma-, Urin- und Liquor-Konzentrationen nach einmaliger bzw. mehrmaliger oraler Verabreichung von Sulfamethoxazol besprochen. Das neue Sulfonamid ist gut liquorgängig. Die Halbwertszeit schwankt bei Säuglingen zwischen 7 und 8 Stunden, bei größeren Kindern zwischen 8 und 9 Stunden. Mit einer Initialdosis von 40 mg/kg und Erhaltungsdosen von zweimal täglich 20 mg/kg erreicht man therapeutisch wirksame Konzentrationen ohne Gefahr einer Kumulation. Auf breitester Basis durchgeführte Toleranzstudien ergaben an Nebenerscheinungen lediglich gelegentliche Leukopenien ohne Granulozytopenien. Die Verträglichkeit ist gut. Klinisch ist das Präparat wirksam gegen gramnegative Erreger, speziell Proteus und Colibazillen. Es ist indiziert bei allen akuten und chronischen Harnwegsinfektionen, wobei zu betonen ist, daß chronische Harnwegsinfekte während mindestens 6 Monaten ununterbrochen behandelt werden sollten.

Summary

Ro 4-2130 (5-methyl-3-sulphanilamido-isoxazole) is a long-acting sulphonamide for oral administration. Its antibacterial activity compares with that of Gantrisin^®, but it has greater activity against gram-negative bacteria, especially E. coli and Proteus vulgaris. The drug was found to penetrate the bloodbrain barrier easily. The time taken for half the peak level to be reached varied in infants between seven and eight hours, in older children between eight and nine hours. An initial dose of 40 mg./Kg. and maintenance doses of 20 mg./Kg. twice daily achieved therapeutically effective blood concentrations without danger of cumulative effects. Extensive tolerance studies failed to discover side-effects other than occasional leucopenia without granulocytopenia. The drug was well tolerated. It is particularly indicated in all acute and chronic urinary infections; the chronic ones should be treated without interruption for at least six months.

Resumen

Investigaciones clínicas y experimentales acerca de la nueva sulfamida Ro 4-2130 en la infancia

Basándose en numerosas curvas y tablas se discute el comportamiento de las concentraciones en plasma, orina y líquido cefalorraquídeo del sulfametoxazol tras la administración única o repetida del mismo. La nueva sulfamida pasa bien la líquido cefalorraquídeo. El tiempo de reducción a la mitad de la sustancia administrada es de 7 a 8 horas en los lactantes y de 8 a 9 horas en los niños algo mayores. Con una dosis inicial de 40 mg/kg y dosis de mantenimiento de 20 mg/kg dos veces al día es posible mantener concentraciones terapéuticamente eficaces sin peligro de acumulación alguna. En muy amplios estudios respecto a su tolerancia sólo se ha observado ocasionalmente leucopenia sin granulocitopenia. La tolerancia es buena. El preparado resulta clínicamente eficaz contra los gérmenes gramnegativos, especialmente contra los proteus y coli. Se halla indicado en todas las infecciones agudas y crónicas de vías urinarias, debiendo resaltarse que las infecciones crónicas de las vías urinarias deben tratarse por lo menos durante 6 meses de forma ininterrumpida.